质子泵抑制剂的用药护理及注意事项.ppt
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1、质子泵抑制剂的用药护理及注意事项,质子泵抑制剂,目前常用有7个品种用于临床。奥美拉唑 泰妥拉唑 雷贝拉唑 艾普拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 埃索美拉唑,质子泵抑制剂,质子泵是胃壁细胞分泌小管膜上的H+-K+-ATP酶,此酶能够在M1受体、H2受体和胃泌素受体的激动下被激活,进行H+-K+交换,即将为胃壁细胞外的K+转入胃壁细胞,将细胞内的H+从细胞内释放出来,形成胃酸,所以H+-K+-ATP酶 是胃酸分泌的关键和最终环节。质子泵抑制剂通过抑制胃粘膜细胞的质子泵,从而阻止胃酸的分泌,来发挥作用。抑制胃酸的特点:对基础胃酸分泌和所有刺激物所致的胃酸分泌均有显著的抑制作用;抑酸作用强,明显优于H2受体拮
2、抗剂;抑酸作用长,质子泵一旦失活后,其作用不能恢复,需等新的质子泵形成后才能恢复其泌酸作用。质子泵抑制剂有独特的抗炎症作用。还具有抗幽门螺旋杆菌,PPI与抗菌药物发挥协同作用,为抗菌药物发挥抗幽门螺旋杆菌作用提供较好的pH环境,从而发挥做大的杀菌效应。,质子泵抑制剂药动学特点,在低pH是不稳定。其口服剂型为凝胶包被的肠衣颗粒或肠衣片。PPI吸收迅速,蛋白结合率高,在肝脏被细胞色素P-450系统代谢,血浆半衰期为1-2小时,但作用的持续时间更长。对慢性肾衰和肝硬化的病人每日给药一次不会引起药物在体内蓄积。在细胞内需酸活化有几点很重要:这类药物应在饭前或与饭同服,因为食物可刺激壁细胞分泌胃酸;与其
3、他抗酸药如H2受体阻断药同服可降低质子泵抑制剂的疗效。每天给药一次稳态抑制约70%左右的质子泵大约需2-5日。开始时增加给药次数(如每日2次)可加速达稳态抑制作用的速度。其中药物的活性代谢物与质子泵不可逆形结合,抑制胃酸产生可持续24-48小时或更长,直至新酶合成。可抑制肝脏某些细胞色素P450酶的活性,因而会减少苯二氮卓类、华法林、苯妥英和其他药物的清除,甚至会有毒性发生。,质子泵抑制剂-奥美拉唑,奥美拉唑商品名洛赛克,1988年在欧洲上市,目前已获准在50多个国家上市。国内外多年临床研究证实,本品对消化性溃疡确有良好疗效,具有高效低毒、治愈率高、治愈时间短、耐受性好、病人易于接受等特点。本
4、品已经作为非处方药上市,是首列从处方药转为非处方药的质子泵抑制剂。本品已列为国家基药,奥美拉唑-药动学,奥美拉唑是一种取代的苯并咪唑化合物,是一对活性旋光对映体的消旋物。其口服经小肠吸收,1h内起效,食物可延缓其吸收,但不影响其吸收总量。单次给药的生物利用度为35%,反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑在体内经肝细胞色素450氧化酶系催化进行代谢。其中由219催化奥美拉唑羟化生成5羟奥美拉唑为主要代谢途径,而由34催化原子氧化生成奥美拉唑砜则为补充途径。,埃索美拉唑-药动学,为奥美拉唑的S-异构体,由英国阿斯利康公司研发,2002年8月率先在瑞典上市。本品具有吸收快、对剂量响应更强烈等特点
5、。代谢与排泄:经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢,埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物,剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。,兰索拉唑-药动学,本品结构特点是侧链中导于氟元素的取代苯并咪唑化合物,使其生物利用度较奥美拉唑提高了30%以上。体内临床实验结果表明,该药疗效与奥美拉唑无显著差别。口服生物利用度具有个体差异。健康成人空腹单次口服30mg,Tmax为1.5-2.2h,Cmax为0.75mg-1.15mg/L,T1/2为。兰索拉唑在肝内被代谢为有活性的代谢产物,主要经胆汁和尿排泄,尿中测
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