第30章组胺及抗组胺药ppt课件.ppt

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1、第三十章 组胺及抗组胺药(Histamine&Antihistamines),大纲要求,掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床应用掌握H2组胺受体阻断药的药理作用及临床应用,一、组胺(histamine),来源:体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成,2-(4-咪唑)乙基胺。,组胺受体有三种亚型:H1、H2、H3,组胺激活H1受体 兴奋支气管及胃肠道平滑肌;毛细血管通透性增加;部分血管扩张作用;组胺激活H2受体 胃酸分泌、部分血管扩张;组胺激活H3受体 参与组胺合成与释放的负反馈调节;,鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状,支气管平滑肌收缩:哮喘,肺容量降低,胃肠平滑肌收缩:肠痉挛,腹泻

2、,感觉神经末端:痒,疼痛,Positive inotropism,血管扩张:降压,皮肤:三重反应,胃酸分泌增加,心房,房室结:收缩加强,传导减慢,心室,窦房结:收缩加强,心率加快,H1,H2,H1&H2,Action of histamine,心血管系统:与动物种属、给药途径有关。,【药理作用】,心脏:窦性HR异常自律活动或触发;传导减慢;,血管:BP(扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉);面红、头痛、温热感,颅压增高(小动脉扩张)注.大量组胺强烈而持久的降压反应休克。,Histamine,强大的促胃酸分泌作用 胃蛋白酶的分泌。,检查胃酸分泌功能:真性胃酸缺乏症。,【应用】,兴奋平滑肌(支气

3、管、胃肠道平滑肌),【药理作用】,Histamine,培他司汀(betahistine)H1受体激动剂,促进脑干和迷路的血液循环。临床用于内耳眩晕病(美尼尔氏综合征),慢性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治疗。英普咪定(impromidine)选择性H2受体激动剂,用于胃功能的检查。,组胺受体激动药,抗组胺药Antihistamines,histamine antagonists,H1-receptor blockersH2-receptor blockersH3-receptor blockers,第一代:镇静性抗组胺药1937年 80年代 苯海拉明 diphenhydramine,苯那君

4、 异丙嗪 promethazine,非那根 曲吡那敏 pyribenzamine,扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine,扑尔敏特点:受体特异性差,中枢神经活性较强,抗胆碱作用强。,H1-receptor blockers,第三代:非索非那定、左旋西替利嗪 特点:无镇静、嗜睡等副作用;心脏毒性小,第二代:非镇静抗组胺药(NSA)80年代以后 西替利嗪 cetirizine,仙特敏 美喹他嗪 mequitazine,甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole,息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine,新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine特点:H1受体选择性高,无镇静作用,中枢神经系

5、统不良反应较少;可导致各种心律失常,致死性心律失常。,H1-receptor blockers,【药理作用】,抗H1受体作用,中枢抑制作用,完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用,大部分对抗其扩张血管及增加毛细血管通透性的作用,仅部分对抗组胺所引起的降压和心脏抑制作用,第一代有中枢抑制作用:镇静、嗜睡第二代无中枢抑制作用,抗胆碱作用,1 皮肤黏膜变态反应性疾病:部分皮肤I型变态反应(荨麻疹,过敏性鼻炎,血管神经性水肿),昆虫咬伤,药疹,接触性皮炎。注:对支气管哮喘基本无效;对过敏性休克无效;严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。,2 晕动症及呕吐(苯海拉明,异丙嗪)。3 失眠(苯海拉明,异丙嗪)

6、。4 其他:苯海拉明治疗早期帕金森患病,精神病引起锥体外系反应。,【临床作用】,-,-,-,-,Cholinergic M receptor,a-Adrenaline receptor,5-HTreceptor,HistamineH1 receptor,Histamine H1-receptor blockers,Dopamine receptor,异丙嗪,赛庚啶,异丙嗪苯海拉明,竞争性拮抗H2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌,包括:,作用强度:famotidine ranitidine=nizatidine cimetidine。,【药理作用】,【临床作用】,胃酸分泌增多的疾病(胃、十二指肠

7、溃疡;Zollinger-Ellison综合征;其它)。,H2-receptor blocking drugs,(二)H2受体阻断药,西咪替丁cimetidine,甲氰咪胍雷尼替丁 ranitidine,甲硝呋胍法莫替丁 famotidine,尼扎替丁 nizatidine,罗沙替丁 roxatidine,【药理作用】,1.本类药物竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺引起的胃酸分泌,对五肽胃泌素,M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌也有抑制作用。,2.其他作用:,1)对抗组胺对心脏的正性肌力、正性频率作用;部分对抗组胺的舒血管及降压作用;,2)调节免疫作用(阻断T细胞上的H2受体),【临床应用】,1.消

8、化性溃疡:对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡,疗程4-6W能明显促进溃疡面愈合,疗程不宜过短,否则易复发或反跳。,2.其他 反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病.,【不良反应】,不良反应少,长期服用耐受性好。偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等;静脉滴注可引起心率减慢,心肌收缩力减弱;长期服用可引起性功能障碍。西咪替丁的不良反应 抗雄性激素样作用:阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制肝药酶活性,A型题,1.属于自体活性物质的是 A组胺,去甲肾上腺素B5-羟色胺,肾上腺素C组胺,前列腺素D肾上腺素,乙酰胆碱E白三烯,甲状腺素,2.属于H1受体阻断药的是 A.苯海拉明,

9、异丙嗪B.西替利嗪,法莫替丁C.氯苯那敏,雷尼替丁D.赛庚啶,西米替丁E.氯苯丁嗪,罗沙替丁,答案,答案,3组胺H1受体阻断药可首选用于 A.过敏性结肠炎B.过敏性休克C.支气管哮喘D.过敏性鼻炎E.接触性皮炎,4.无镇静作用的H1受体阻断药是A.苯海拉明B.异丙嗪C.布可立嗪D.氯苯那敏E.苯茚胺,答案,答案,5.异丙嗪是镇静催眠药B.H1受体阻断药C.H1受体激动药D.H2受体阻断药E.H2受体激动药,6.能阻断5-HT受体,用于高血压的药是 A.氯丙嗪B.异丙嗪C.酮色林D.苯海拉明E.昂丹司琼,答案,答案,7.治疗荨麻疹、湿疹过敏性鼻炎作用更强的5-羟色胺拮抗剂是 A.苯噻啶B.赛庚啶

10、C.酮色林D.昂丹司琼E.苯海拉明,8.阻断H2受体减少胃酸分泌的药物是A.米索前列醇B.碳酸钙C.胃复康D.雷尼替丁E.阿托品,答案,答案,9.前列腺素类抗消化性溃疡药是A.米索前列醇,恩前列素B.罗沙前列醇,硫前列酮C.米索前列醇,地诺前列酮D.恩前列素,地诺前列酮E.罗沙前列醇,卡前列素,10.能收缩子宫,用于流产的前列腺素类药是 A.地诺前列酮,卡前列素B.前列地尔,依前列醇C.依洛前列素,米索前列醇D.罗沙前列醇,恩前列素E.硫前列酮,血栓素,答案,答案,B型题,A.酮色林B.异丙嗪C.前列地尔D.米索前列醇E.地诺前列酮,11.能阻断H1受体,松弛平滑肌,并能抑制中枢的药物是12.

11、能阻断5-HT2A受体,并有弱的阻断1受体,治疗高血压的药物是13.能直接扩张血管,抑制血小板聚集,增加血流量、改善微循环的药物是14.能抑制胃酸分泌,用于消化性溃疡的药物是15.可收缩子宫,用于流产的药物是,答案,答案,X型题,16.H1组胺受体阻断药的药理作用包括A.对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩B.抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加C.部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低D.镇静嗜睡,防晕止吐E.镇痛、麻醉、抗癫痫,17.H1组胺受体阻断药的临床应用正确的是A可首选用于荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等局部变态反应性疾病B对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿有良效C用于晕动病、放射病等

12、引起的呕吐D对支气管哮喘和过敏性休克效果好E第二代H1受体阻断药镇静作用弱,不良反应少,是其优点,答案,答案,18.关于H受体阻断药,叙述正确的是A.多数H受体阻断药还具有抗胆碱作用和较弱的局麻作用B.苯海拉明具有镇静催眠、防晕止吐作用C.异丙嗪能可通过血脑屏障,阻断中枢H1受体,有较强的镇静作用D.苯茚胺对中枢有兴奋作用E.H2受体阻断药可治疗消化性溃疡,19.5-羟色胺的药理作用包括A.激动5-HT2A受体收缩血管B.激动内皮细胞5-HT1受体扩张血管C.激动5-HT受体收缩胃肠道、支气管平滑肌D.刺激感觉神经末梢,引起瘙痒E.能通过血脑屏障,引起镇静、嗜睡,答案,答案,20.关于赛庚啶和

13、苯噻啶描述正确的是A.能阻断5-HT2受体、H1受体和较弱的抗胆碱作用B.苯噻啶治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒和过敏性鼻炎的作用强C.赛庚啶可用于预防偏头痛D.可用于青光眼、前列腺肥大及尿闭患者E.无口干、恶心、乏力、嗜睡副作用,21.关于5-羟色胺拮抗剂正确的是A.酮色林能选择性阻断5-HT2A受体,B.酮色林还有较弱的阻断1受体和H1受体作用C.酮色林扩张阻力血管,降低血压,治疗高血压病D.昂丹司琼选择性阻断5-HT3受体,有强大的镇吐作用E.西沙必利主要阻断5-HT受体,答案,答案,22.前列腺素和血栓素的药理作用是A.收缩血管B.收缩胃肠平滑肌作用C.收缩子宫平滑肌D.抑制胃酸分泌E.天然

14、品代谢慢、不良反应少,23.关于前列地尔正确的是A.能直接扩张血管B.能抑制血小板聚集C.与抗高压药和血小板聚集抑制剂有协同作用D.可于妊娠和哺乳期妇女E.静滴后代谢慢,答案,答案,24.关于前列腺素类心血管药正确的是 A.依前列醇具有明显的舒张血管B.依前列醇能抑制血小板聚集C.依前列醇能抑制血小板与非生物表面粘附D.依洛前列素是PGI2衍生物,但性质稳定E.半衰期长,25.能抑制胃酸分泌用于十二指肠溃疡和胃溃疡的药物是A.米索前列醇B.罗沙前列醇C.恩前列素D.地诺前列酮E.硫前列酮,答案,答案,简答题,1.简述抗组胺药的分类、依据,及H1受体阻断药的主要药理作用。2.简述酮色林治疗高血压

15、的机制。3.简述常用前列腺素药及其临床应用。4.自体活性物质都有哪些?与激素、递质有何不同?,选择题答案:,1C,6C,7A,8D,9A,10A,2A,3D,4E,5B,11B,16ABCD,17ABCE,18ABCDE,19ABCD,20ABC,12A,13C,14D,15E,21ABCD,22ABCD,23ABC,24ABCD,25ABC,简答题答案,分类依据:抗组胺药依据对组胺受体的选择性阻断作用分为H1、H2、H3和H4受体阻断药。H1受体阻断药主要药理作用:(1)抗H1受体作用 能完全对抗组胺引起的支气管、胃肠道平滑肌的收缩。能显著抑制组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加(局部水肿)。

16、能部分对抗组胺引起的血管扩张和血压降低作用。(2)中枢抑制作用 镇静、嗜睡;防晕止吐:(3)其他:较弱的阿托品样作用、局麻作用和对心脏的奎尼丁样作用,5-HT2A受体主要介导血管的收缩反应,5-HT还可增强其他血管活性物质如去甲肾上腺素、血管紧张素、加压素、血栓素A2等引起的血管收缩反应。正常人5-HT1A受体介导的舒血管反应与5-HT2A受体介导的缩血管反应处于平衡状态,当5-HT2A受体活动占优势时,便可导致高血压状态。酮色林能选择性阻断5-HT2A受体,同时也能阻断肾上腺素能受体,扩张阻力血管,降低血压。,天然PGs药代谢快、作用广泛、不良反应多,在心血管系统、消化系统和生殖系统常用一些

17、合成的前列腺素药。(1)常用的前列腺素类心血管药有前列地尔(PGE1)、依前列醇(前列环素,PGI2)和依洛前列素(PGI2衍生物)能舒张血管,抑制血小板聚集,增加血流量、改善微循环,可用于缺血性心脏病、外周血管痉挛性疾病等。(2)前列腺素类抗消化性溃疡药有米索前列醇、罗沙前列醇和恩前列素,能抑制胃酸分泌,保护胃、十二指肠黏膜细胞,用于十二指肠溃疡和胃溃疡。(3)前列腺素类生殖系统药有地诺前列酮(PGE2)、硫前列酮和卡前列素(15-甲基-PGF2),可收缩子宫平滑肌,用于催产、引产和人工流产。,自体活性物质是在作用本身的靶组织产生,以旁分泌方式作用于局部或附近靶器官,产生特定的生理效应或病理反应。多数是机体受到伤害性刺激后产生,它们不进入血液循环,也称局部激素。而激素是在特定的分泌腺合成,释放后经血液到达靶器官,远距离产生作用。递质是由神经末梢的突触前膜释放,经突触间隙作用于临近的突触后膜,完成信息传递作用。自体活性物质包括:小分子化学信号物质如组胺、5-羟色胺、前列腺素、白三烯、腺苷、一氧化氮、一氧化碳和氯化氢等;大分子化学信号物质如血管活性肽类(血管紧张素、内皮素、激肽类、利尿钠肽、P物质、血管活性肠肽、降钙素基因相关肽和神经肽Y等)、细胞因子和生长因子。,

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