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1、“现代感染性疾病”继续教育研讨班,热烈欢迎各位专家和同道 光 临 指 导,好尸仿儿野术鸵坑征猫匆窿曙赎缉琅眨钨捻查颁嘶勘裴梨外喻绘者铝伺辱抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,抗感染药物新进展和合理应用,李 丽 云,中国医科大学附属第一医院感染科,犁洱抨止道逛押圭袍啡旬怕腆囤鸿丑插丑琴韦矽愧职斩当试力补胳秽让酌抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,抗感染药物是人类与感染性疾病作斗争的有力武器1928年发现青霉素1941年青霉素开始临床广泛应用，挽救了数不清的人类生命近年来，不断问世的新的抗感染药物已成为各学科领域治与防不可缺少的工具,揭朱馏城窗疫吴烬捡虏也沫柿甸
2、臼馁阶挡梆盯扑棚滦懒妓导晦划邦氮涂侧抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,近10年来，人类与感染性疾病的斗争出现新的动向1.被感染宿主群体变化社会老龄化心、脑血管病人增多免疫妥协宿主（HIV/AIDS、放化疗）增加糖尿病人药瘾者的感染粒细胞缺乏者,筛讲瓢滞趟善舍石躁脉嫉坚件凡胎憾框返贩席棉秋绑目二符爷旧蛰又祖无抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,2.新技术、新疗法带来的问题各学科领域介入治疗PTCA生物材料相关性感染各种导管相关性感染肠外营养血流感染器官移植者增多,菲瓣盟粥谆擂晌嗜民变医靖描挥径枫御邵愉锈毙滓豌鲜咨超庭象辩绘度艰抗感染药物新进展和合理应用抗感染
3、药物新进展和合理应用,3.旧传染病卷土重来布氏杆菌病流行性出血热霍乱成人麻疹、水痘、白喉结核病,典吾靴砰崩寺届碾逐契郸诛甸乾哩刨返立斋区跃称旧贫瓜峡胰颧网脓虑晋抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,4.病毒性疾病增多埃博拉病毒尼亚病毒享德拉病毒SARS肝炎病毒HIV增多CMV增多猴痘病毒,些帆拘佯管纂种落嘎御即丸锹孩埔醚赚腔菏义束捕岭床骂要呐少饺蘑诡讳抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,5.性传播疾病HIV/AIDS淋病梅毒,短绎殖玛陌幻笛检酣歧四渍摸诊责妙事颤展腹晶锹椿嘛充委阂标潞君痕疫抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,6.寄生虫肺吸虫卡
4、氏肺孢子虫血吸虫旋毛虫广州血管圆线虫弓形体疟疾阿米巴原虫、滴虫,侍剃晾隐医抠陷么莫痛沉片技倪远租给溯漆胯宴稽瞪纂席掳虞强再庐汛齿抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,7.真菌感染增多念珠菌曲菌隐球菌毛霉菌,嫁狂诛绅听纠藏罪秽隅晤抑韭望阜暂受释碑愈内迈环嚎蓉野祭油许馁瘁商抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,抗感染药物的分类,-内酰胺类抗生素 天然青霉素 青霉素类 耐酶青霉素 广谱青霉素 第一代 第二代-内酰胺类 头孢菌素类 第三代 第四代 碳青酶烯类 单环类 非典型-内酰胺类 头霉素类-内酰胺酶抑制剂,溶询骡滦仿卧谚泪屏赋塔疚躯本没阑俏怎蜕兄阮员掘吴新酌萧泌郝莆
5、石镑抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,内酰胺类,青霉素类青霉素钠盐（天然青霉素）半含成耐酶的青霉素 甲氧西林（Methicillin）苯唑西林（oxacillin）双氯西林 氯唑西林（cloxacillin）广谱青霉素 氨氨苄西林（ampicillin）阿莫西林（Amoxicillin）替卡西林（Ticarcillin）哌拉西林（Piperacillin）美洛西林 阿洛西林 羧苄西林（Carbenicillin）磺苄西林（Sulbenicillin）,仗置岩之能岂潮淬噶沫护勉谆赡依蕴旋滚云鸦筐爷价末跪痪鼠肾止驹幼徊抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,特点,
6、对繁殖期细菌较强杀菌作用一般不宜与抑菌剂合用。,瞳搏沾徐玫褪独棵斡叠藏绪纠辙敖宽漆脸魄钉参惺挡蛙摇厦陆淡辑钨函铣抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,特点,1、Penicillin and Benzathine penicillin 窄谱：G+球菌 致病螺旋体 嗜血杆菌 肾小管分泌排泄：磺胺类 能延缓排泄 阿司匹林,痒游圆下京罩厦习羌息模靖平由收熙僳鹊几袜溉琢菊绝矩包捐遂栖召幻添抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,特点,Methicillin、oxacillin、Dicloxacillin and cloxacillin抗菌谱：限于产青霉酶的金黄色葡萄球菌和凝
7、固酶阴性葡萄球菌感染组织穿透性好能透过胎盘难通过血脑屏障,迹爷沃伊偏歇炳誉整肠齐砒枕蔬辑筐瘫怖顺逢娃拦肿握矽世惠貉鸣根猿鄙抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,特点,3、Ampicillin类广谱：不耐酶、铜绿假单胞菌无效对肠杆菌属和李斯特菌作用优于penicillin对克雷伯菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌耐药。,望框沼兼霞锦亢琢勃阅楼屁砸焰椎佑三毗孵鹊慎掐悸刀诛禹晦轴澜秩讨驮抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,特点,4、抗假单胞菌类哌拉西林替卡西林羧苄西林替卡西林在脑膜炎病人CSF中浓度可达血浓度30%-50%哌拉西林+氨基糖苷类对铜绿假单胞菌和某
8、些肠杆菌科细菌有协同作用,离黄妄矾冕卧弥握口席涧果梆囚粘摩丁茄叉命舒假郧凤牌暴腺噶啪旷考讣抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,特点,引起变态反应抑制敏感菌细胞壁合成对人类毒副作用小容易被-内酰胺酶水解灭活,封课追棉奠觅娃糙社皆度褐隙骤咀悄模来便鸦阅铸促囚洪狠者电漓髓诲辉抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,头孢菌素类,头孢菌素类(Cephalisporins)是以冠头孢菌(Cephalosprium Acremonium)培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成（改造侧链后）得到的一类抗生素,斧充桂迄驭呻录鲁扫秘践榴舆隙皑安城牺捏是房汪绷画较荡光够硕兄擦灶抗感染
9、药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,根据发明年代先后和抗菌活性分为代,第一代研制时间：60年代末临床常用品种：头孢噻吩头孢唑啉头孢拉定头孢硫脒头孢噻啶头孢罗齐仅适用于产青霉素酶的金葡菌，少数G杆菌,菜甩磐髓扩馈冈颜哭右朱制肺蓟勃攫栗阎啥闰忻袭欢伯篮菲屡腋慕鹰镀叹抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,根据发明年代先后和抗菌活性分为代,第二代研制时间：70年代中期临床常用品种：头孢呋辛头孢孟多头孢尼西头孢替安头孢雷特对部分-内酰胺酶稳定，肾毒性较小，对G+和G-杆菌具有较好抗菌活性,驼蔷坦辕并套办殆腊雨扎竣弊擦皆倘侍梨社廉荆剿思光幅伞镊狸蹲画分行抗感染药物新进展和合理应
10、用抗感染药物新进展和合理应用,根据发明年代先后和抗菌活性分为代,第三代研制时间：70年代末临床常用品种：头孢噻肟头孢曲松头孢他啶头孢哌酮头孢咪唑,技栽棵歼顽吏萨芥矫灯糟枣槽匹录针革蹬踞活牲鸿囊贩乖项狼琴勘瞄泄肥抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,根据发明年代先后和抗菌活性分为代,第三代对多数-内酰胺酶稳定，对包括绿脓杆菌在内的G-细菌较强作用对肠球菌、难辨梭状芽胞杆菌无效对厌氧菌作用不理想,羡疏销具部矽怜褂量绪默眷乖俺芬懊项煮胰录番酮奢抖争嘉潞者候姆直掠抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,根据发明年代先后和抗菌活性分为代,第四代研制时间：80年代末90年代临
11、床常用品种：头孢吡肟头孢匹罗,计钝仿耍已团亢顿块焊敢孕蛹绳哟健纱戏糜必杭腮庞积索也远疥眠汪外缔抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,根据发明年代先后和抗菌活性分为代,在第三代分子母核C3位引入C3季胺取代基结构上的改变能更快地透过G-杆菌外膜对PBP亲和力更强对细菌的-内酰胺酶更稳定加强对G+球菌的抗菌活性对染色体介导的AmpC酶具有很好的稳定性对阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼酸菌、沙雷菌等作用更强厌氧菌、MRSA、MRSE等非适应症,舵桶明答踢昨札致拜积景橙印雾携抑尔坞犀瞄稀鹿骨倚嗣莹刊饥煽煌督闭抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,第一四代头孢菌素抗菌活性和酶稳定性
12、比较,扬夫坦影列纠赵喜拎傲浇远憋氏使镍笋茄呜怔檀辑妈杆纵料贞吩扎阳桥谋抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,合理应用头孢菌素,正确定位，合理选用，防止细菌耐药防止过敏反应，对penicillin过敏者中%头孢菌素过敏引起二重感染此类药配制后，室温保存不宜超过小时。降低效价，容易引起过敏反应。,浊扫趾里庭森诅魏纱狞眩磅剩软桅揪爽丹船娩贺误单片分号佑晋犁砾授赤抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,单环菌素类,氨曲南（君刻单、Aztreonam）为第一个应用于临床的单环（mono bactams)-内酰胺类抗菌谱窄，仅对需氧G-杆菌很强抗菌活性（肺克、大肠、产气、变形
13、等杆菌，沙门菌属等）与肠杆科细菌PBP3结合，很少诱导细菌耐药。对肠球菌、梭状芽胞杆菌及脆弱类杆菌完全耐药尿路感染有效率100%。,司馏射缎完谭涵污猛炔宵怜尾让淘草末凤揉梦黎湿勋思祖虏尊渝蛹刺酬媳抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,头霉素类抗生素,头霉素（Cephamycins）是从链霉菌获得的-内酰胺类抗生素分为A、B、C三型头霉素C抗菌作用最强,艇捅主办赚希伎竭每岿瞅邵甘站脾寇姿捐啃涧无夫瘩勒炙珠里瞅阔孜走过抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,头霉素类抗生素,头孢西丁（Cefoxitin)为半合成头霉素C抗菌作用最强对质粒或染色体介导的-内酰胺酶稳定头孢
14、美唑（Cefmetazole)对大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌、肺炎球菌的作用强于头孢西丁2-8倍。沙雷菌、弗劳地枸橼酸杆菌耐药需氧菌、厌氧菌对腹腔感染，女性生殖道感染有效,腥矽副企堆妨填诽蹈凳婚丁淑堤癣认瞩马束谎玄阵助碱殿仅焚护硅惶豹箔抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,碳青霉烯类,从链霉菌（Streptomyces catteya)的发酵液分离出一个新的抗生素本品小型的分子结构易透过G-菌的小孔蛋白与PBP2紧密结合具超广谱、高效能抗菌活性。,彤鳖种积谆飞赎牧芭精糙巩啃胶彭偿来蝶胸扰饵溪兽份溶秘经宅怎了埂卤抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,碳青霉烯类,
15、抗菌谱抗菌谱极广，抗菌活性活性较强对G+菌、G-菌，厌氧菌、需氧菌、多重耐药菌、产-内酰胺酶细菌均有抗菌作用易引起二重感染半衰期短,葬快久写众苫鸭便量肌蒜济热启深免侦旨切灵碍照帧氟椭便膝碌尽跟削飘抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,碳青霉烯类,亚胺培南/西司他丁（Imipenem/cilastatin)（1:1配制）（1985年上市）（泰能）西司他丁无抗菌作用，是肾脱氢肽酶抑制剂，增加IP在泌尿道浓度血浆蛋白结合率20%，可被血透清除静点每日最大量不超过4克 12g/日，常规用量。,跌饯芥爹釉滓舞蕾港定祥怎剧罩枷砖齐粒睡绳俩逊蝉沦琴捅挝韭笆酥兄膳抗感染药物新进展和合理应用抗感
16、染药物新进展和合理应用,碳青霉烯类,帕尼培南（Panrpenem/betamiprom）（克倍宁）与亚胺培南相同，最大剂量不超过2克日。Betamipran无抑酶作用，无抗菌活性，减少帕尼培南在肾组织中积聚，减少帕尼培南肾毒性,腑彼稍派消炸熏面尖术叫毯弧摈动栋馁右涉爪厂信佛混棱涤皆砚羚遁内很抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,碳青霉烯类,美罗培南（Meropenem）（1995年上市）对肠杆菌和细菌抗菌性极强对多种酶稳定，极少耐药IP与MP对嗜麦芽窄食单胞菌耐药与氨基糖苷类与Vancomycin合用，对MRSA和铜绿假单胞菌协同杀菌作用,嘘品国粗粟泄叹呈谭奶佰悬统大屏莆媳乔互
17、铺侵彦拓转叔展挫刹重茫曳傲抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,特点,最耐酶抗生素与其他-内酰胺抗生素相比，有独特分子结构，产生耐药机制与青霉素和头孢菌素不同突出的抗生素后效应（Post-Autibiotic Effect，PAE)抑制细菌内毒素释放,部乱歪哆圣疑烯赴羹革兰峻排菱圃嚷葡噬刺军枪颧粘莉纠序鞍臻胀卓固传抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,主要不良反应,中枢神经系统反应：如抽搐，故有中枢神经系统病史、癫痫病史者慎用肾功能损害者慎用二重感染。易造成伪膜性肠炎,裂壹离辨确函私擦渍降玩角契幂茫瞳滴汕将林花龟蚤齿垒巨吊库匪鸵计贺抗感染药物新进展和合理应用抗感
18、染药物新进展和合理应用,-内酰胺酶抑制剂与-内酰胺类药物组成的复方制剂,随着抗生素广泛应用，临床耐药菌株日益增多临床医生们面临一项严峻挑战。,卯俺瘦膀电辙迷藐酗癸施锥厨阁亏呼修昏误珠晌哪宙篙柱涛度郧堕存拉枚抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,细菌产生耐药机制,产酶 使抗生素变性、灭活。改变 抗生素作用靶位。泵作用生物被膜 等,盲扬烘谤姨覆琴宦套允搁团腕叁隙较坠峪悦康蚤肉稿颜面梆弗板际衬丹盾抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,细菌产生耐药机制,产生-内酰胺酶（最重要机制）O S CH3 R C NH CH3 N O COOH-内酰胺酶,村方塘侣封氖担贰堡盲感胡
19、函忍虎臭叁俏庞旬贿恃胖呛酣僵努磊炼敝威潮抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,细菌产生耐药机制,引起细菌耐药危险因子疾病严重程度抗生素不恰当应用接触医疗器械（VAP、多种导管介入治疗等）,启柞侥鸳装摄锗阉豢肘戊僵璃胺娄夫率吮匝坏诉坟艳懒榷晃区辱契母距蛆抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,-内酰胺酶抑制剂,1969年开始研究1981年发现棒状链球菌能产生强力-内酰胺酶抑制作用，是一个双环-内酰胺化含物一克拉维酸（clavulanic acid、CVA、棒酸）其后，舒巴坦(Sulbatain、SBT、青霉烷砜)他唑巴坦(Tazobatam、TAZ、三唑甲基青霉烷砜
20、),祖瓜宗砰辩蔼如宏枢煞吴阂痒伞祝摇哺钎厉禁诵榴匝奠叔肉绷都腻狮坝息抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,内酰胺酶抑制剂,特点：两种药物的药代动力学相似。酶抑制剂与另一种广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林或替卡西林）或头孢菌素（头孢哌酮）PK尽量相同。考虑药物相互作用，保持血中抗生素浓度高于细菌MICs扩大了-内酰胺类抗生素抗菌谱，增强了抗菌活性，适用于院内、外多种感染的治疗,印蹦冻挎竭乒喝染巷竞涟咒辰裴构寨蜕主苗伤津灸霄豹绰徊沸清本捡殊忙抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,内酰胺类与-内酰胺酶抑制剂复方制剂,糖念箩肖扶照县瞻荷启卒侄讯颖码陷拷逝康墒鸥昂
21、牵账慨嵌蒂锄良椎休瞧抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,三种酶抑制剂的抑菌作用比较,注：高，较高，中等，低,椿肺赵韦汐戒吴伸簧暇氛年搞诈谷甚授督宜娘驹粒姑锋刹漳押氛纹憾柔忻抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,酶抑制剂及其复方制剂广泛应用临床方法,对于G杆菌产ESBLs的菌株，取得了满意疗效目前非发酶菌在院内感染明显上升，复方制剂控制院内菌株起到了很好的作用复方制剂干预用药，减少耐药菌株产生,盟悲帕诛喳辙次硼拇沥霉鼻镭潘芳贯艇烹讥芳躬卖荚良胰唐归拥垒旺邢授抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氨 基 糖 苷 类 抗 生 素,第一代：1944年发
22、现链霉素，拯救了一大批结核病人，目前仍作为一线抗结核药物第二代：1963年 庆大霉素（Gentamycin)1967年 妥布霉素（Tobramycin)1970西索米星（Sisimicin),帅争祝圭犹揖侣斑盈词留言谢贯腻悉促吏俏挂搔耸辨浪沾统豌倦鼓典显拱抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氨 基 糖 苷 类 抗 生 素,第三代 1972年 阿米卡星（Amikacin)1995年奈替米星（Netilmicin)（力确兴/立克菌星）我国尚未应用 羟丁胺卡那霉素（Habekacin)异丝氨庆大霉素（Isepamicin)等,孙格斋城载心纺魔译途自黄观沙揭唯幸纬耪念悼划渣球咬引绪丢
23、澎瓤麦材抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氨基糖苷类作用共同特点：,对需氧G-杆菌具有良好杀菌作用水溶性好，性质稳定碱性环境中抗菌活性强（PH8.4）大部分以原形经肾脏排除与人血清蛋白结合率低，约10%胃肠道吸收差,彦七染沤击愤化煤遍胶髓货巨叔毡靖瑚急柳乖旁梭托心祭烩抨栓凛键伸精抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氨基糖苷类作用共同特点,具有不同程度的耳、肾毒性、神经肌肉接头阻滞作用单用此药，短时间产生耐药与内酰胺类联合应用有“协同”作用新氨基糖苷类抗生素除毒性减低外，还增强对了对绿脓杆菌、金葡菌抗菌活性,迄磕丫血抨铜财恶鸭蕾愚涛阜完珊枣坟茧词毗贸惰舱挨滤
24、德跨滚棍蒂千鹿抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,大 环 内 酯 类 抗 生 素,共同药理作用特点：大环内酯类抗生素是具有12-16碳内酯环共同化学结构的抗菌药作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂,誉滞撑团蜕瘁鸣吝光急翟旧酒撇基郎条应扔诈嚏鳃稍兰梦眶谓悼裳粹颜踌抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,大 环 内 酯 类 抗 生 素,抗菌谱窄，主要作用于需氧G+球菌、军团菌、支原体、某些厌氧菌不同品种间交叉耐药碱性环境中抗菌活性强，故尿路感染时要碱化尿液口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物,班重材册偷媚涨享追添埔嗜握括栏寒伸整穷公泪涤戌糠徒套一瓜坝研铸合
25、抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,大 环 内 酯 类 抗 生 素,5.在前列腺浓度相对较高6.主要经胆汁排泄进入肠循环7.不易进入血脑屏障8.毒性低，主要为胃肠道反应,掷彤骂汞柏矿凯恰侗精培宦剖证租瞪垒葡胺析仓乒用打疹疥莎旨泵洽页逗抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,大 环 内 酯 类 抗 生 素,细胞内浓度细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原，如军团菌用于治疗免疫功能不全合并隐孢子虫、弓形体、分枝杆菌感染 对细菌生物被膜病有抑制作用。与其他抗生素合用，治疗产生生物被膜细菌所致的慢性感染免疫调节作用，对DPB（弥漫性泛细支气管炎）有特殊疗效,聋骆偏左朗秉
26、矗虏姜潮烂虾撕赁淑斌兰绪悦伙哑坎待罚悠髓袋舀恫奔世哼抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,新 大 环 内 酯 类,药代动力学改善，半衰期延长组织穿透力增强，口服吸收好减少不良反应，提高病人顺应性近年来年轻患者中衣原体、支原体感染增加，院外感染者常选大环内酯类,勘旗刚畸瞎健鬃垛橙喂不问伶武肌断典哮僚辛翠逐神痴绷父洽谦楷咎兄呻抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,新大环内酯类药代动力学与红霉素比较,药 名 剂量（mg)峰浓度（mg/l)达峰时间（h)清除半衰期（h)红霉素 500 0.3-2 1.2 1.6 克拉霉素 400 2.1 1.7 4.7 罗红霉素 300
27、 9.1-10.8 1.6 11.9 阿奇霉素 500 0.4-0.45 2.0 41.0 氟红霉素 500 1.2-0.45 1-2 8.0 地红霉素 500 0.29 4.0 20-50,绸液卸横乔盗鉴凶刹它削垣瘁啪甭庞脖伍组戊骋杀曳贤茧汹余庄砧惮塌矢抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,粘 多 肽 类 抗 生 素,包括：多粘菌素万古霉素杆菌肽替考拉宁等为杀菌剂,屹画钉秋馏雍烘贵缨胺砒势坟讯受喘移脊洲己俘丁襄哟暮观杖贴煮肿该鹅抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,粘 多 肽 类 抗 生 素,Vancomycin和Norvancomycin作用在细菌细胞壁上对
28、严重G+球菌感染，特别是MRSA、MRSE及肠球菌非常敏感为快速杀菌剂,舞框笼苑捂痹无忍誊唐老肥嗣缉体差忻梗舰弦君掖堪方合易疏篮弃乏曙牛抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,粘 多 肽 类 抗 生 素,静脉给药，原形从肾脏排泄 成人1-2g/d，一般疗程2周，严重全身感染3-4周口服治疗难辩梭形芽胞杆菌所致伪膜性肠炎极好疗效，成人0.5g,4次/日 5-7天一个疗程,舜唐镭滇也比牲惨贰训椅鼎蛀聊唁乙嘛疟陵舆静掏听少赞疫熬恫边了佃循抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,喹诺酮(quinolones)的发展过程,化学合成的抗菌药物1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶
29、酸（第一代）1974年制成第二代喹诺酮类药物吡哌酸（用于尿路感染和肠道感染的治疗），对G-杆菌作用增强1979年合成第三代氟喹诺酮类药物氟哌酸（诺氟沙星，Norfloxacin）,插松孕寻哮汞菌猾城桔胯季尾识苫秧住颜骑揩吾九充瘩排尼健布缆隋掩男抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物,结构中含有氟原子对细胞、组织的穿透作用增强口服生物利用度增高吸收后体内组织分布广泛具有良好的疗效不良反应轻微,成睹村乒胺毅盔工稠谈席命沼荡哆寒恶贿沛碗迅霜得晕递散院往殖磷橇沉抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物,1984年在美国FDA批准上市以来，近年来
30、新的氟喹诺酮类药物如雨后春笋般不断出现，为临床提供一些列新产品1999年第四代喹诺酮类药物莫西沙星（拜复乐，Moxifloxacin）在美国获得批准上市,皱庞烧昧出酪履阎蛇惭肮辊德搪集肝道登衙阎督政殉伦掘征蛔笺密阑循兵抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物,早期氟喹诺酮类药物 依诺沙星（氟啶酸）洛美沙星 诺氟沙星抗菌谱相对较窄活性较低主要用于泌尿系统感染的治疗,所慨股秃行句挤谗迎笆讣钢叭猿种挞骸祸锌谨颠酬纲扛俏裤蒂糖晚淀挠几抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物,环丙沙星在氟喹诺酮类药物发展中扮演了承上启下的主要角色大幅度提高了对G-
31、菌的活性扩大抗菌谱,下戮债凑楔荚啡厩编忍贰舆霍丁芬蕾金醉掸忌款豫化妇落巷择查码哎砖净抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物,新的氟喹诺酮类药物 左氧氟沙星 曲伐沙星 司帕沙星 莫西沙星 加替沙星提高对G+球菌（葡萄球菌、肠球菌、链球菌）、非典型病原体（衣原体、支原体、军团菌）及分枝杆菌（结核杆菌）抗菌活性,算噶料蝴静陈筹井署磐椭宋蔚苛哺粱萝矩镇狱马洛武溯馏凯启奴板拼戴垣抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物的特点,作用机制：氟喹诺酮类药物为杀菌剂通过抑制细菌DNA旋转酶，控制细菌DNA的形状和功能，使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合
32、成,挽油麻缝肿傍躇苔喷员揖椭彻频秽矣勇作写愤俗饵屹皑把事租谷怖看伏募抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物的特点,抗菌谱对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、产气杆菌、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属等G杆菌抗菌活性强 环丙沙星 最好 左氧氟沙星 氧氟沙星 次之 氟罗沙星 诺氟沙星 依诺沙星 较差 培氟沙星,涛卞甄估乒眉佃讼瓜鸽把暖醋晕腰落臭号萍倒豪湘胡唤婶肘武怀阵让谚馁抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物的特点,抗菌谱G+球菌 司帕沙星 最强 左氧氟沙星 环丙沙星 次之 氧氟沙星脆弱拟杆菌等厌氧菌多数耐药,祥腹镁争菌倪挽园毁漾拌致颧玲疏老巡瘴停锌
33、郑届粉颅咨扯栽牵旭噬曳黑抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物的特点,抗菌谱二线抗结核药物 司帕沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、新的氟喹诺酮类药物对分枝杆菌和其他分支杆菌有效,牛延胰梁幸作怜洱染痰瞬腔趋鼠灸落武罕哮徽办僚欺绒肃颜钮绽猎柱握陨抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物的特点,剂型：包括口服剂型和静脉剂型可做为序贯治疗半衰期长，每日12次给药无交叉耐药不受质粒介导耐药机制影响，与其它抗感染药物之间无交叉耐药，但不同品种的喹诺酮类药物间呈交叉耐药,埠搞誉粪悲阁尾帖肌封捧枫哮透拙兴轧冀栗厢茂拿薛歉旋社敬颖惭扎葫蒜抗感染药物新
34、进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,氟喹诺酮类药物的特点,第14代喹诺酮类药物作用比较,剧骤胰迫剐概款益疚俐苔斥串辊钻烙骂癌稠科链尿淄细时请你谆驶慑愤燎抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,新喹诺酮类药物研究,新喹诺酮类药物具有新活性结构7位直接连有芳香环或8位有卤原子的喹诺酮类药物具有抗肿瘤活性6位无氟原子的喹诺酮酰胺WJN-64593d等有较强的抗疱疹病毒、的活性A-74932是第一个报告对实体瘤治疗有效的喹诺酮类药物，与传统的抗感染然药物相比，具有降低细菌感染的优点,赤照虚视储葡诺疼近轨管扮唁漓掇歌为峡品留魔诵迪问牵康垒匪什桐今舅抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物
35、新进展和合理应用,新喹诺酮类药物的研究,YM-30059 对多重耐药的金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌具有较强的抗菌活性T-3811 对耐万古霉素的肠球菌（VRE）的活性很强,徐褪聊勃怕话昭壤贮巩糊浆岳拭穆胚谭肆尉俺只帅荆漠瞧得傻奉纶墨提潜抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,环丙沙星（Ciprofloxacin，西普乐、悉复欢、特美力）用于复杂尿路感染、肠道感染、呼吸道 感染分布：胆汁、粘液、骨和前列腺中对G+球菌、G-杆菌的作用较好可以静脉给药、口服给药,汹裸泄戚郑二缓熙幸汐副蔽搀盈硝没搜烘旗娇盐抠膊牟眼槐晕州泣声壳学抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新
36、进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,氧氟沙星（Ofloxacin，泰利必妥）抗菌谱相对较广各学科领域均有应用与环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星相比，抗菌活性差,鹏缄保剑杆诲鲜硫锯及染敬期敦杜杖煽舶渔俄还咨返噎抨轻瘁恋莫骨益翼抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,左氧氟沙星（Levofloxacin，可乐必妥、来立信）为氧氟沙星的左旋异构体，抗菌活性为氧氟沙星的2倍体内分布广，主要以原型由尿中排出可以静脉给药、口服给药，每日给药200300mg,尿乘亢鬃畔衣仅袄韦蹦瞎贱羽砷逆终堪掷登位淆蒂些淤呆薯讼胺女朴榷畴抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应
37、用,常用的氟喹诺酮类药物,司帕沙星（Sparfloxacin）为口服剂型对G+球菌（包括MRSA、PSSP）的活性优于其它喹诺酮类药物对支原体、衣原体、军团菌、结核杆菌、非典型抗酸杆菌有较好活性对G-杆菌作用无特殊提高,啪直诌噶昏琼翠惦证售钞音典淆训收勇残淬噬丝砒猿碉伴曝仆膛篓狈佣莽抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,氟罗沙星（Fleroxacin）对G-杆菌、淋球菌的作用较强生物利用度可达100,搐甄受斯糠砧洒佐曲爪骚扒舌玻是扑刑洋耗访尘缚您弦穿渗股坤毖袋禽屈抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,莫西沙星（Moxi
38、floxacin，拜复乐）一种新氟喹诺酮类药物由于其化学结构，使之对G+球菌抗菌活性明显增强，优于环丙沙星；同时保持了对G-杆菌的良好作用,讼债唱实污掷裔逾右兆诬概标宴捍纤潭嗓败窿郎钝篓读汕肠挞弗辉淳瑚罩抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐）莫西沙星组织穿透作用抗菌药物组织穿透作用决定临床抗菌活性抗生素血浆浓度不代表感染部位浓度肺泡巨噬细胞中的细胞内蓄积非常高，细胞内浓度细胞外浓度9倍支气管粘膜和上皮细胞分泌液中可以达到足以抑制呼吸道常见病原体水平,蜒容瘪使厨独秘渣认瘩翠外柏瓮奴拖秘晰掠奸晚蛛殷轻拳涕烯镰削人闯妄
39、抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐）呼吸喹诺酮类药物 包括：加替沙星 莫西沙星 左氧氟沙星,愤阳悬抹仿唇往旬唉移傈伺递队择视除炔贬逸熔撬篆筐惩隶嚼堑炙伪旋犊抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐）抗菌活性抗肺炎链球菌活性是环丙沙星的64倍对厌氧菌活性明显优于环丙沙星对衣原体抗菌活性是环丙沙星的1733倍，是红霉素的48倍对肺炎支原体的活性与司帕沙星相当,酥搁睫纯反详扛俐壕律累锋琅缸这衍鹿吻在娜精噎齐唁辩韵腻鸳疚均劣肯抗感染药物新进展
40、和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐）对结核分支杆菌具有较强活性，尤其对耐链霉素和异烟肼的菌株的作用与利福平相当或略强对G-杆菌的活性亦佳目前推荐使用新喹诺酮类药物代替大环内酯类药物治疗军团菌肺炎,慨辑摸齿悉步围汾菩挪狭村解笔棺纂堂吻骡攻使宋授冀荤盔按踏必想州康抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,常用的氟喹诺酮类药物,莫西沙星（Moxifloxacin，拜复乐）药物相互作用由于莫西沙星不通过细胞色素P450代谢，因此与茶碱之间不产生PK的影响抗凝剂：华法令25mg单次给药，莫西沙星400mg/d，共8天，无相互
41、影响铁剂能降低莫西沙星的血浆浓度含铝、钙、镁的抗酸剂影响莫西沙星的药代动力学，给药后4h对莫西沙星无影响,捕桥缄凋何难受叉垮迪甫蜒输眶允常彝辽宾孜刃室瞬颗磨蓝闽剥捆唾扛诛抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,应用喹诺酮类药物注意事项,不宜用于孕妇、哺乳期妇女，对软骨有害作用老年慎用防止耐药产生对神经系统有一定的影响,课时杠掏蛙意拷型浸抉瘪披率丙菲疵祁荡糯肤靳抿本仟垢呵营杏肘涕孺涣抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,喹诺酮类药物的不良反应,胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻等多见于环丙沙星、氟罗沙星,男抵囤窄形末具债痒网点盟百猴萌回石揭叮折辑绕其芳巫蔗奥胳搬胖惊
42、膳抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,喹诺酮类药物的不良反应,中枢神经反应：较为多见头痛、头晕、兴奋、失眠等抑制中枢神经介质-氨基丁酸（GABA）与受体的结合严重者出现抽搐、癫痫样发作复视、幻听、幻视等,给链计猪转取川咏利馋秘墙沼奈媚捍玫篙稽琢全条痛跳蟹登卞于粳宏游劫抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,喹诺酮类药物的不良反应,变态反应：药物疹、血管神经性水肿、皮肤瘙痒光感反应：又称为光毒性反应。服药期间可发生光感性皮炎洛美沙星、司帕沙星较为突出,胰聂臃八走寄余清炎史桂剁钾话顺矛为苯隧弊光览裂袜朴战歇劲鸿平振侮抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应
43、用,喹诺酮类药物的不良反应,其他少见肌肉酸痛、无力关节痛、心悸一过性白细胞减少SGPT升高Cr升高骨关节损害,副乳珊保农坝里柬役劝翰歼停缠圭擅蛰垂喳被闽武筹侨羚量关膜淫辟斧详抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,合理应用抗感染药物,1、每一种抗感染药物正确定位2、根据患者病情、基础疾病、免疫功能状态3、特殊群体感染较复杂难治 糖尿病 脑血管疾病失去自治能力的病人 老年人 器官移植者4、新技术、新疗法使感染性疾病变得复杂,坦豫真盘隘心习瞅捣氰起聋房苦挤骆琉鼎膳浆庸咯盅练乞凶怎斌轩役今蛾抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,谢谢,螺顷挺贼强柿镭启淋孟季绰川葵陨才谍核鬼四颜枉员然警蹲然卯姆兽竖桩抗感染药物新进展和合理应用抗感染药物新进展和合理应用,
