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1、4/30/2023,药理学,1.常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）和血管紧张素受 阻断药。2.利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。,内容提要,4/30/2023,药理学,钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。4.受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用；常用药物有普萘洛尔、阿替洛尔、卡维地洛等。,内容提要,4/30/2023,药理学,5.ACEI：其降压
2、机制是阻止血管紧张素（Ang)的生 成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾 病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。6.血管紧张素受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择 性阻断Ang和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无 干咳，不良反应较少。,内容提要,4/30/2023,药理学,7.其他经典抗高血压药物有:中枢性降压药:可乐定血管平滑肌扩张药：硝普钠神经节阻断药：樟磺咪芬1受体阻断药：哌唑嗪去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平钾通道开放药：米诺地尔等,内容提要,4/30/2023,药理学,血压的调节,、,4/30/2023,药理学,1.利尿药：氢氯噻嗪2.肾素血管紧张素系统抑制药:血管
3、紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦肾素抑制药：雷米克林,第一节 抗高血压药物的分类,4/30/2023,药理学,3.钙拮抗剂：硝苯地平4.交感神经抑制药：中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药：樟磺咪芬去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠,第一节 抗高血压药物的分类,4/30/2023,药理学,一、利尿药1.药理作用：初期血容量 后期血管壁细胞内Na+2.药物及应用：双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度)呋噻米(用于高血压危象)吲达帕胺(复方)3.不良反应：长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸
4、,第二节 常用抗高血压药物,4/30/2023,药理学,二、钙拮抗剂1.药理作用：抑制Ca2+内流2.药物及应用：硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压)尼群地平(中效，轻、中、重度高血压)氨氯地平(长效，轻、中度高血压)3.不良反应：反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等,第二节 常用抗高血压药物,4/30/2023,药理学,三、受体阻断药1.药理作用：阻断心脏1受体，减少心输出量阻断近球小体1受体，抑制肾素分泌抑制外周交感张力中枢降压作用,第二节 常用抗高血压药物,4/30/2023,药理学,三、受体阻断药2.药物及应用：普萘洛尔(非选择性受体阻断药，轻、中、重度高血压)阿
5、替洛尔(1受体阻断药，轻、中、重度高血压)卡维地洛(、受体阻断药，轻、中度高血压)3.不良反应：心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象,第二节 常用抗高血压药物,4/30/2023,药理学,第二节 常用抗高血压药物,三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）1.药理作用：阻止Ang II的生成、保存缓激肽的活性,Ang BK ACE(激肽酶)Ang 失活 AT1,4/30/2023,药理学,三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）2.药物及应用：卡托普利(短效，各型高血压)依那普利(长效，各型高血压)3.不良反应：干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等,第二节
6、 常用抗高血压药物,4/30/2023,药理学,四、血管紧张素受体阻断药(ARB).药理作用：选择性阻断AT1受体.药物及应用：氯沙坦（第1个ARB，各型高血压）坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压）.不良反应：较少，无干咳,第二节 常用抗高血压药物,4/30/2023,药理学,一、中枢性降压药可乐定1.药理作用：静注：BP先升后降，HR,CO 口服：BP 抑制胃肠分泌和运动镇静作用,第三节 其他经典抗高血压药物,4/30/2023,药理学,第三节 其他经典抗高血压药物,一、中枢性降压药 可乐定,降压机制,4/30/2023,药理学,一、中枢性降压药可乐定2.临床应用：中度高血压、戒毒、戒烟等
7、3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等,第三节 其他经典抗高血压药物,4/30/2023,药理学,一、中枢性降压药莫索尼定第二代中枢性降压药 选择性作用于咪唑啉受体I1用于轻、中度高血压患者不良反应少，很少嗜睡、口干,第三节 其他经典抗高血压药物,4/30/2023,药理学,二、血管平滑肌扩张药硝普钠非选择性血管扩张药降压作用强，起效快，维持时间短临床应用：静滴、避光，用于高血压危象,第三节 其他经典抗高血压药物,4/30/2023,药理学,三、神经节阻断药樟磺咪芬降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象,第三节 其他经典抗高血
8、压药物,4/30/2023,药理学,四、1受体阻断药哌唑嗪 降压机制：阻断血管1受体降压中等偏强，用于中度高血压不良反应：首剂现象,第三节 其他经典抗高血压药物,4/30/2023,药理学,五、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药利血平降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型,第三节 其他经典抗高血压药物,4/30/2023,药理学,六、钾通道开放药米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔降压机制：钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化膜兴奋性降低，Ca2+内流减少，血管平滑肌舒张，血压下降,第三节 其他经典抗高血压药物,4/30/2023,药理学,七、其他前列环素合成促进药：沙克太宁肾素抑制药：依那克宁、雷米克林5-HT受体阻断药：酮色林内皮素受体阻断药：波生坦,第三节 其他经典抗高血压药物,4/30/2023,药理学,一、有效治疗与终生治疗二、保护靶器官三、平稳降压四、联合用药,第四节 高血压药物治疗的新概念,
