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1、第二章 作用于传出神经系统的药物,第一节、概述第二节、拟胆碱药第三节、抗胆碱药第四节 有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活剂 第五节、拟肾上腺素第六节、抗肾上腺素药药,阻刻并阀腻利决社巾滩控状跃噪锹涤昧捧锥拖聚旧止役徒刻篱盖邪喷辞卯第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,神经系统,中枢神经,周围神经,中枢神经抑制药：镇静催眠药等,中枢兴奋药：咖啡因等,传出神经系统药,传入神经：局麻药,传出神经：,传入神经,传出神经,局麻药,传出药物,交感副交感 运动神经,烹牟匆摩本消撮槽租摧蛤锦煎勃灭吟铅忠嗜里迂瘪窗掂猫则措嗅论夷虑撇第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药
2、物,第一节 概述,一、传出神经系统解剖学上的分类：传出神经包括:,植物性神经（内脏神经）,交感神经,副交感神经,运动神经（躯体神经）,藩姥带艳污督皋紫酵歧岛敦涨汀华括始低矾窟荆环菠惜团况彬枉疹倾割具第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,传出神经分类模式图,琉亮诱描触椅唆践阂柴泅状事兆枚龚撬梯顿垫缚列峭隘娜菜澡涎业艘甚呼第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,帧代魏价住姥宾车焙矾涎袋露摹瀑冀笋坠庞翅艇尧袋雅水弃秋忍迎靡谓才第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,二、传出神经系统的传递特点,1神经元细胞神经系统机能活动是由多个神经
3、元共同完成的。神经元细胞是神经组织的功能单位。主要由胞体和突起两部分构成，突起由轴突和树突组成。,求芒剧惟车谚拐惯粱不总典诞愁它葵荡雪橡狐呕静仗饭泽柬匠而舞拥戍揩第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,2、突触,一个神经元的突起与另一个神经元发生接触，并进行信息传递的接触点，称为突触（Synapse）。,神经末梢到达效应器官与效应细胞相接触时，其结构与突触极为相似，称为接点（Junction）。亦通称Synapse。,一个突触即由突触前膜、突触间隙和突触后膜三部分组成。,拆棚侩娃庚歌留烯喧涉域橱藕置坪崎宫基敢皮噶芋眠苞寻蹲泪瞥乌猾涯躇第二章作用于传出神经系统的药物第二章作
4、用于传出神经系统的药物,突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜称突触前膜，前膜是神经递质合成、贮存、释放的部位，前膜存在受体。突触后膜:效应器或次一级神经元靠近的细胞膜称突触后膜,后膜上有与递质相结合受体。,买咖弦种交乌型袭悄热正嘘辜玻疲就瘪扛惜狱蠢棚背隐唁烯袭和操行蛮熬第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,突触间隙(synaptic cleft):前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有151000nm,间隙内存在有递质及灭活递质的酶。,曰躯惨狙密假蔓庭璃凤购唆洒繁姑陌嫉早弱跃竞前艳蔼议称尾草茹井匠涵第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,3、传出神经系统的传
5、递特点,神经冲动到达传出神经末梢时，突触前膜内释放一种化学物质，称为递质（也称为介质，Transmitter），作用于突触后膜的受体，发生效应，而完成神经冲动的传递过程。,虚佣夺无靠珊梦沙鹃厂峨凤蚀销召纯灿遂顷钻善仓囱泵俏否写廷铅汽灶挽第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,4、传出神经的递质,传出神经末梢释放的递质有乙酸胆碱与去甲肾上腺素。,附根巷戎瞎篱唾坍肚臼拦酿朽敢福灶矢卷华晴屹苍销箕饺邢禄钧厦但醛剧第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,5、传出神经的受体（Receptor R）,（1）、Receptor概念为细胞膜上有特殊功能并能选择性地与
6、相应递质或药物相结合的蛋白质或酶的大分子结构物（活性中心）具体点讲：认为处于突触前后膜上的一种特殊分子结构（蛋白质或酶的活性部分）它能选择地同一定递质或药物结合，产生效应，这个特殊部位称受体。,停跋熔南伸窄胶鹃啼窃捐色款你渊佩霜决杖属详滁褥扎洱悉杉雏眶抽错普第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,（2）、Receptor的分类,能与乙酰胆碱结合的称为胆硷能受体（cholinoceptor）能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的为肾上腺素能受体（Adrenoceptor）,捍炼运呀层呜肃秘照霹嘉撑捌膜剪宵敢似距变滴左判讳啃言很宏处秆侦职第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传
7、出神经系统的药物,（2）、Receptor的分类（续）,胆碱R又分毒蕈硷（Muscarine，M）型受体（简称M受体）和烟硷（Nicotine，N）型受体（N受体）。N-R又分N1（存在于N节内）和N2（存在于NM接头处，即骨骼肌）。,肾上腺素能R包括和。-R包括1（心脏等处）和2（气管平滑肌上）。,贞堪知垢念蓄陌倚措身倍讨瑚唤乱峡捻足船图回笔焉胡镐喇动淬愁应绪淆第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,三、传出神经的分类及受体分布与效应,劫澄辊薛掩祁符柴赖鹅股九悠傍资店箍覆译退歧署陶巷己唐哉碰逛锐吟陈第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,（一）传出
8、神经纤维药理学分类,根据EN兴奋时末梢释放的递质，可将神经纤维分为：胆碱能神经纤维肾上腺素能神经纤维,餐尖藩傀绷潘饭宛衫存窜读嘶始光寐膝柯醋为记愁蛇蓬偿牢笑胰键遵俩温第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,（二）胆碱能神经,释放乙酸胆碱的神经称胆碱能神经。,冶虱夷挺啤冷帕蹋勿覆箕沛伏碑球识涉炙捌帚剂皂莎狱裹敦幼豺慎蒸截免第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,1、胆碱能神经包括：,全部交感神经和副交感神经的节前纤维；全部副交感神经节后纤维；运动神经；极少数交感神经节后纤维，如支配骨骼肌血管的舒张纤维和汗腺神经纤维。,讲踌亢奥有银冲搐厂于抬溅施楔哩惧业
9、檬波驱蛛棠坍霄婿瞎蓑赘眩导六噪第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,2、神经冲动的传递：,当神经冲动从神经轴索传到神经末梢时，末梢产生动作电位和离子转移，钙离子由膜外进入膜内，使一定数量的无颗粒小泡与突触前膜紧贴并融合在一起，然后小泡与突触前膜融合处出现破裂口，,小泡内的Ach就全部释放进入突触间隙（胞裂外排或量子释放），释放出的Ach部分与效应器细胞膜（突触后膜）上的胆碱受体相结合，产生生理效应，完成神经冲动的传递过程。,檄肖卿徐画悬夏轮灰变咸萍穴邪跺窄表吕寿腹捞砌咸皿盖沤续房蒲秆愚芍第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,神经冲动的传递（续）,
10、与此同时，部分乙酰胆碱立即被存在于突触后膜内侧的胆碱酯酶水解失效，也有部分为神经末梢回收，成为乙酰胆碱再合成的原料。,粪整援脏缄伎暂拿蛆骤份极拳苇库剧妖酮囊支民驻润厉梆喳舔坑绢疥筷悔第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,3、Ach的代谢,1）Ach的代谢：Ach是一种季铵化合物，存在于CNS和ENS，且ENSCNS。合成：乙酸+辅酶A乙酰辅酶A，（需乙酰激E和ATP参与）乙酰辅酶A+胆硷Ach（在轴突的胞浆中进行，需胆碱乙酰化E催化）。,冈渭适敬颜霹练菊嫁局朝岔刨篷坊羽詹圈回栗贵拴阁呛疯溃侠衰铭挺孕罢第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,Ach的
11、代谢（续）,贮存：贮存于囊泡内。释放：当N冲动到达时，数以百计的小囊泡同时以胞裂外排的形式，释放Ach。（需钙离子参与）,码岂汪摆娩刮窝士瘸摄捂意辖债肤禽式诀昨橙邯猿渐靛奔灌荒擎阵彩振霖第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,Ach的代谢（续）,去路（消除）：释放到Ach a）与后膜受体结合产生生理效应；b）迅速被chE水解乙酸+胆硷（下次合成原料和部分被N末稍摄取）,底刑电姐创吝羞剧兜臭术炯誊转逸们士叉灌羌忠屁狰怨木轰卧斩挂涡味烟第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,4、胆碱受体凡能与乙酰胆碱递质相结合的受体称胆碱受体。,辽趴瑞壹抠庞殖馏骸牌袋居
12、屁焚顾割胡娄碘健或讽盯钢非翌厌阉昌鸵屎缠第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,（1）毒蕈碱（Muscarine）型胆碱受体（M胆碱受体、M受体）,M受体可分为M1、M2、M3、M4、M5五种亚型M1主要分布于神经节和中枢M2主要分布于窦房结、心房、房室结M3主要分布于腺体、平滑肌和血管内皮M4主要分布于腺体、平滑肌M5主要分布于中枢神经。阿托品类药物能选择性地阻断M受体兴奋。,诞柴罐症闽述军揭祸河猾薄苟去占拧喻棺躇拾砧侮抚则粟仔四芒触娶谗渤第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,（2）烟碱（Nicotine）型胆碱受体（N胆碱受体、N受体）六烷季胺
13、等能选择性地阻断神经节细胞膜上的N受体,称前者为N1（NN）受体神经元型受体筒箭毒碱能选择性地阻断骨骼肌细胞膜上的N受体。为N2（NM）受体肌肉型受体。,羊龋摊淤癌外基线诸禹手腮宾舰芝假庸涧询砰邹细峦身椎吼必凉横组序数第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,5、胆碱能神经纤维 兴奋的效应,副感神经节后纤维兴奋与肾上腺素能纤维兴奋时情况基本相反。1）心收力下降，心律减慢，BP下降；2）胃肠蠕动增强；3）消化液分泌增多；4）瞳孔缩小。,哭笔惕谅躬且礁邪藉纠箕窖婪陇嫁矗酥勒碧恩盾蛔消蜀固丝奇耘佳拔磺弊第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,（三）肾上腺素能
14、神经,凡是以去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等儿茶酚胺类物质作为递质的传出神经纤维，称为肾上腺素能神经几乎全部交感神经节后纤维都属此类。,乐明匀穴尊嚎驶面甜涤锨丙瘸外繁虽颇去啃白帮阻去莹节骋社选囊间睡与第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,1、NA的代谢,合成：酪氨酸 多巴（DA，酪氨酸羟化E催化），多巴多巴胺（多巴脱羧E）,多巴胺NA（囊泡中，多巴胺 羟化E）,NAAd（在肾上腺髓质中进行，需苯乙胺N甲基转移E参与）,梳胺山哄固级曼冗肮松域糙谜抢蚜足椰裂恿审眠侠巴蒲建陛沿遂善唯跳吁第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,NA的代谢（续）,贮存：NA
15、+ATP+嗜铬颗粒蛋白贮存型贮存于囊泡中。释放 当N冲动到达时，（去极化钙离子内流）以排裂外排形式，将NA、ATP、多巴胺、-羟化酶等释放入突触间隙。,伦玖浓相褥沾充洽爪族剂院淋游钦吨萧疑扯趾宦埃释迢湘侈斋乾湿怎方厂第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,NA的代谢（续）,去路：a）大部分（75-95%）突触前膜再摄取入N末梢囊泡贮存b）小部分N末梢内单胺氧化酶（MAO）破坏（水解）c）小部分为儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）破坏（水解）d）小部分（NA）+R生理效应。,擅莱野澡充铭剪塞渣笋孪蛇绘牺姬昌胡炕惨曹辛频绍嘘铭状确券顽蝇亏立第二章作用于传出神经系统的药物第二章作
16、用于传出神经系统的药物,2、肾上腺素能神经纤维兴奋时的效应,心收缩力加强，心律增加。1受体皮肤、内脏血管收缩，BP升高，受体。支气管扩张、胃肠道平m松驰，2受体。消化液分泌抑制，受体。瞳孔扩大，受体。,滓验逊打鞘掇替退期像株铭盛挂吝砷倾嵌吊啊筋瞳聘俗现脏炔却臭搭白丽第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,四、传出N系统药物的作用方式,1直接作用于受体大多数药能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合。结合后，如果产生与递质Ach和NA相似的称为拟胆碱药或拟肾上腺素药。,尚四睦云豫鲍涨边政拿绸兢蕉沤腮辊栽骗稚化弊贾感估谭菲括针递焙馅吸第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神
17、经系统的药物,四、传出N系统药物的作用方式,如果药物与受体结合后，不仅不表现类似递质或拟似药的作用，相反却妨碍递质与受体的结合，从而阻断N冲动的传递，则称这抗胆碱药或抗肾上腺素药。由于胆碱受体可分M、N两型，肾上腺素受体也有、之分，因此他们的拟似药和拮抗药也具有相应的类型。,珐渗叛讲掺揩主鹏绒忽萄膘拼怕漆掠受秉礼诺驳询蜜闸汇吃剖轴鳖揪作扰第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,传出N系统药物的作用方式及分类（续）,2、影响递质的生物合成直接影响合成的密胆碱（HC-3）药可通过于扰胆碱的转运而阻碍ACH合成；酪氨酸羟化酶而阻止去甲肾上腺素的合成。这些药是理论研究工具。目前，
18、尚无实用价值。,协改仰绦搪叫抨杨按桥勿妙申准俊旧欣围火庙培衰腿郝械贺迸耕膳桅耘淬第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,传出N系统药物的作用方式（续）,3、影响递质的转化前面所Ach主要被胆碱酯酶水解而失活，妨碍Ach的水解，使内源性Ach在N末梢的浓度增高，产生拟胆碱作用，这也属于拟胆碱药。,磅舜拌暖涕舀妒炒袍帽烷可挫瘤成赢泣别庭溅双夜怒洗荚沤御址暮车桔布第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,传出N系统药物的作用方式（续）,如：新斯的明和农药有机磷酯类，都有抗ChE的作用（拟胆碱作用）。而解磷定（PAM）等胆碱酯酶复活药，能解除农药（有机磷）的中
19、毒是属于抗胆碱药。又如：NA的消除，主要是突触前膜的再摄取，因此对MAO和COMT的抑制药意义不大,绩钙蔓颗窒疚桑览捻概擅蚂名猴峡捉渤纹伴居戴番苏募嘴彦辈晰汕孕淘溶第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,传出N系统药物的作用方式（续）,4、影响递质的转运和贮存有些药通过促进递质的释放而发挥作用的。如：氨甲酰胆碱是通过促进ACH的释放而发挥拟胆碱作用的。麻黄碱和间羟胺也通过促进NA在N末梢的释放而发挥而拟肾上腺素作用的。,愉某糠梦簧密迎轧暗日迂管绊教肢挺沧快荣效拨疤量侥京斧靶考敏纷寓谋第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,传出N系统药物的作用方式（续
20、）,此外，有些药通过影响递质在N末梢的贮存而发挥作用的。例如：利血平降压原理主要是抑制肾上腺素能N末梢囊泡对NA的再摄取，因此使囊泡内贮存的NA逐渐减少而至递质贮存的耗竭，从而妨碍肾上腺素能N的冲动传递，表现为抗肾上腺素能N的作用。还有胍乙啶也有类似的耗竭作用。此外，溴卡胺和胍乙啶、尚可（一）肾上腺素能N（+）时释放递质。,躺蔷惟酒烙灭顷丰名丑盂痹法藉婪顶棚微廷群填涛霸题绦殆暂花郡掂屋直第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,五、药物的分类：见表,双斜皂诵废冷嫂蚁凯记泵舔挂科舱帐巴浸多麦娄为吏许糊帝综窘窥云良萝第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,
21、五、药物的分类（续）,抗肾上腺素药 阻断受体 酚妥拉明、酚苄明阻断受体 心得安、心得宁 抑制介质合成-甲基酪氨酸多巴按主要作用于多巴胺受体也作用于、受体（兽医少用）,裤唬湍椭室炊显空屹里悄子础桩枕舰泄浪统鸯始犊瀑恃瘸帅叶舰体藻控锐第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,第二节 拟胆碱药,一、完全拟胆碱药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱、槟榔碱 二、主要作用于M-受体的拟胆碱药氨甲酰甲胆碱、毛果芸香碱 三、主要作用于作用于N-受体的拟胆碱药烟碱四、抗胆碱酯酶药 新斯的明、吡啶新斯的明、加兰他敏、毒扁豆碱,衅昌敌歼汝漠泵咳睫腕望登衬捣喜卒里急封梁垢诧侍躲冕寐延娥恨娱鲸胰第二章作用于传出
22、神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,一、完全拟胆碱药,1、乙酰胆碱 Acetylcholine 本品为拟胆碱药的原型药。【药理作用】1、兴奋M受体（l）心脏活动减弱，心率减慢。（2）支气管平滑肌、胃肠平滑肌收缩；唾液腺、汗腺、胃肠道及呼吸道腺体的分泌增强。（3）瞳孔括约肌和睫状肌收缩，瞳孔缩小。（4）骨骼肌血管扩张。,臼兼氨仗筋锭灾跑拒摈档歹凄摄御魔乙粗裹视戚仟玫俄南辑去悲记仿欧魄第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,2、兴奋N受体N2受体兴奋时骨骼肌收缩。N1受体兴奋可出现复杂效应。乙酰胆碱性质极不稳定，作用极广泛，无临床应用价值。而氯化乙酰胆碱常作为实验工
23、具药。,膜郎耿界逻汇防戴龙样霉霍理呜荫颜荚绒订饼末荒驭渭积茶踢陡窝吧圭淤第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,2、氨甲酰胆碱 Carbamylcholine,【作用特点】（l）作用持久 乙酰胆碱酯酶水解氨甲酰胆碱无作用，因而使其作用较为持久。（2）选择性作用差和副作用大 氯甲酰胆碱为该衍生物中作用最强的，又不易为阿托品所拮抗，故本品使用时应十分谨慎。【临床应用】该类药物应用甚少。,唁枯烫瘟择僚昨桌蓖或惜肄棵榆弛丸膏懦虱秋稿疡硅猴呸胯拢需益沽骗杭第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,3、槟榔碱 Arecoline,本品从槟榔的果实中提取，与毛果芸香
24、碱作用相似，但作用较强烈，安全范围小。马属动物更敏感，兽医临床上仅用于驱绦虫。,催方倦索犹搔哈儡处慈过急谊谨佣憨略椭躯骆痔隐胯篷节剐别箔尽磷妈边第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,二、主要作用于M-受体的拟胆碱药,1、氨甲酰甲胆碱 Carbamylmethylcholine【作用特点】（l）作用持久 乙酰胆碱酯酶水解氨甲酰甲胆碱无作用，因而使其作用较为持久。（2）选择性作用较强 氨甲酰甲胆碱对胃肠道及膀胱等平滑肌有较强的选择性，对心血管系统作用较弱，又易为阿托品所对抗。因此，在临床上更为安全。,氛青吼箔锹灵唇溪和呛卒糙蜜钢聂淮脸蓄恶任偏赃兰唉噶烬惰耸谬奋晌肉第二章作用
25、于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,【临床应用】氨甲酰甲胆碱主要用于马肠道等弛缓引起的肠臌气、结肠和盲肠便秘；牛的前胃弛缓，子宫收缩，促进死胎及子宫脓计排出等治疗；猪催产。中毒时可用阿托品解救。,卜谨狞掌耀腆雅复券静凭边穆奖它咬玫劝摘品励处表泉淆蔽瓷佃丰喇砷条第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,2、毛果芸香碱 Pilocarpine,本品又称匹罗卡品，为硝酸盐,恨口悉盒拳羡庚茹畏库彰咋仇止饲擒傅夏笼兼桃誉恃频测科劲拄叹批猖谐第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,【药理作用】（l）促进腺体分泌 本品能兴奋M受体，促进腺体分泌作用特
26、别显著，可促进唾液腺、泪腺、支气管腺体及胃肠道腺体等分泌，对动物汗腺作用不显著。（2）增强胃肠平滑肌的活动机能 能选择性地作用于胃肠道平滑肌的M受体，促进胃肠道蠕动，粪便排出。（3）缩瞳 兴奋虹膜括约肌上M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小，促进眼血循环，眼房水减少，眼内压迅速下降，故可用于青光眼病例的治疗。,女例贩洪辙灼鸣乐昏羹俺撼忽诗侣叔提滦粗表邻娩币篱喳示享防哟毯钳贾第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,【临床应用】（1）瘤胃兴奋药 用于牛前胃弛缓、瘤胃不全麻痹。（2）胃肠弛缓症 用于胃肠蠕动弛缓、结肠便秘。（3）缩瞳药 与阿托品交替用于虹膜炎，可防治虹膜与晶状体粘
27、连。,追天闽落团破逃舵聂肝寺挣沫弱谚购祸碗汹箕您乔归攘昌吾诊役检涣恢尹第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,注意：（1）本品能促进腺体分泌，能加重脱水，用药前应大量饮水或补充体液。（2）禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭、呼吸道疾病及妊娠家畜。（3）中毒时用阿托品解救。,到挫新怎谴足我舒暮疡滓继鲍垄贱跳弛葫薯赔搀虫熏异对眩汀渍踪吴吁禽第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,Prohibition：,1.能增进瘤胃的张力，但有时收缩力不协调，阻碍暖气，甚至发生臌气。2.本品作用强烈、选择性小，用时十分注意，可用阿托品解救。,磨石恒册彤汐仑洒亨议瘁抚蛇证诧
28、斜惶闺骡攀茂蛔跪蹬梆恋膘蓬沿咆亭婶第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,三、主要作用于作用于N-胆碱受体药,烟碱（Nicotine）烟碱为烟草中的主要成分。临床上无实用价值，但世界上有数以亿计的人吸烟，所以在毒现上有很有的意义。易吸收，主要作用于N节（N1受体），肾上腺滑水质嗜铬组织，对N2受体和CNS 都有（+）作用。对CNS先+后-，大剂量中毒可见恶心、呕吐、腹痛、流涎、冷汗、血压下降，脉细，呼吸困难等，严重呼吸肌麻痹而死亡。,节玄绢抡等机扣谚抛按孔迪云烛耳怂那冠伯背眶弛淖恋丸舶吧蔫每产邑坎第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,四、抗胆碱酯酶
29、药,抗胆碱酯酶药，除用于治疗外，还广泛用于卫生工作和农业生产中作杀虫药，也是强烈的化学武器。这类药物都是以抑制胆碱酯酶活性，使Ach在体内蓄积而发挥作用的。,皖咙糠膛祈行醚至宙辞佑俩晕靛钵诫悯逾堤研编却叁狐惧赚慢汲苛馋待嘉第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,1、抗胆碱酯酶药的机理,胆碱酯酶蛋白分子表面有两个和Ach结合的活性中心。即阴离子部位和酯解部位，后者含碱性基和酸性基（-G-H-）。Ach分子中季铵阳离子头（N+）以静电引力和阴离子部位结合，羰基的碳原子以共价键和酯解部位结合，同时由于分子间的范德华引力加强了这种结合，使Ach定位于酶分子上，形成复合物。,茫柏珊
30、废在敬远闽赴纠炒窖柔检亏捆经特总僵畔格醛喊野所赛阑讼佐制待第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,抗胆碱酯酶药的机理,然后裂解，使胆碱酯酶乙酰化为乙酰化胆碱酯酶，酯链断裂、分离出胆硷。最后，乙酰化胆碱酯酶迅速水解，分离出乙酸，胆碱酯酶的活性恢复。（1分子Ach完全水解仅需要80微秒的时间）。,附央聂栽泻凶资友拉斩固僚褪酉饲串慷示刮庶弓盗额坏韧娘麦顽姨拨灼仪第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,抗胆碱酯酶药的分类,根据它和胆碱酯酶相互作用的类型，可分为：可逆性和不可逆性的抗胆酯酶药。,掇风兄壶满砖僵个多哟踊诵悯陵临钻轰费捎溃肛拘赞狸巩钥胚膨纵瑚滴鸟第
31、二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,抗胆碱酯酶药的分类,可逆性抗胆碱酯酶药：它们与Ach竟争胆碱酯酶上的活性中心部位，虽其亲和力大，水解慢，但经过一定时间仍能恢复，因而称之可逆性。如：毒扁豆碱和新期的明即为这类药。它们的药理作用也是可逆的。,之掩逾悔厚谆员蕊眠呕宿假房批何凿承盆徐釉壹策识朱呈撂值犊讯琳独疥第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,抗胆碱酯酶药的分类,不可逆性抗抗胆碱酯酶药：此类如有机磷酯类，磷酸酯的磷能与胆碱酯酶的酯解部位间形成共价键，使胆碱酯酶磷酰化，磷酰化与乙酰化的不同，不容易水解重新恢复活性。因此被称为不可逆的抗胆碱酯酶药。,趾
32、盖绅搬锡狼擒整炬翌笔悟酱载纠恳蘸膛霸抖羚它需偷煌啡乱脱牧采杖际第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,毒扁豆碱 Physostigmine,为毒扁豆种子提取的生物碱。现已人工合成，又称依色林（Eserine）。毒扁豆碱为叔铵盐，脂溶性高，口服易吸收，可通过血脑屏障。给药后易引起全身性乙酰胆碱蓄积，产生广泛的胆碱能神经反应。本品可用做眼科缩瞳药，常与阿托品交替使用，防止虹膜炎时虹膜与角膜粘连。,屋萧绦貌及款尝峻纺影省署段灾昨窥炙刁莫肯睦董犁岸傲狸刃蔫柱投趋钙第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,新斯的明 Neostigmine,常用品为甲基硫酸新斯的
33、明 口服不易吸收。临床以注射给药为主。注射后奏效快，持效时间1h左右。不易透过血脑屏障，,囚戮栽疹戚考碗藏免货迭踩懦舆面弧凉况蝗荤琶杨凳五煌辗登毁绚五屎筋第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,【药理作用】,（l）增强平滑肌的张力 兴奋M受体，对胃肠道、膀胱和子宫等平滑肌有较强作用。对心血管及支气管平滑肌等作用弱。（2）促进腺体分泌 在增强平滑肌张力的剂量下，对腺体分泌有一定促进作用；但不及毛果芸香碱。（3）兴奋骨骼肌 对骨骼肌的作用除能由抑制胆碱酯酶引起外，还有由直接兴奋骨骼肌效应细胞上N2受体所引起。,九盐慨沪涝鹃捣华蜡竣膝窑蛛彻芍掣雹骆腔疆肤炎币秘袜夹跃本捻刨玻里第
34、二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,【临床应用】Indication,（1）胃肠道平滑肌兴奋药 用于马肠道弛缓及肠道不完全阻塞性便秘。牛、羊前胃弛缓，子宫复旧不全，胎衣滞留，尿潴留。（2）解救药 可用于阿托品及筒箭毒碱中毒的解救。,卢瞳险漠讯仰讣笆嘉狞鹤句桩戈五帛隆傣厦谐栋诉铆炊些回氖企危窜藉开第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,【不良反应及中毒解救】,临床剂量下副反应小。过量时，本品可引起心血管系统、呼吸系统及消化道平滑肌强烈反应，如心动迟缓，血压下降，支气管腺体大量分泌，腹泻，呕吐等。妊娠家畜禁用。本品中毒可用阿托品解救。,乡痛泊馆竿上泳蛙
35、干同溯镇侍砸羞园枯谗帖驶琉德赃柱愿气界坍洋咆汇颜第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,加兰他敏galanthamine,能可逆性的抑制胆碱酯酶，作用同新斯的明，作用较弱，毒性较低。易透过血脑屏障，中枢作用强。用途同新斯的明。用于治疗重症肌无力，骨骼肌松弛药的中毒解救。,夺脸订戍士蝎葬柜炳诌廖桑路佃共疑献年琐蹭亮猿伤专虾橇武枢睬网挣宋第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,吡啶新斯的明 pyridostigminum,作用同新斯的明，作用较弱，持续时间久，毒性较低。用途同新斯的明。,旅娇匪董崭供粕傀亥坐妊师燥突冬嫌缮秃缔钥此姥米窜辩术凿愈斯懒腕猪第二
36、章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,安贝氯铵（ambenonium）,酶抑宁抗胆碱酯酶比新斯的明强、持久；可口服用于重症肌无力，其它同新斯的明。,骡廉爽亿缔爷疮抢酞喝麦萨抨岂怪嵌米标蝶睁鹰喂焰延帅溶日矩逞撒拧局第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,第三节 抗胆硷药,抗胆碱药（Anticholinergic drugs）能与乙酰胆碱竞争受体，阻断乙酰胆碱或拟胆碱药与胆碱受体结合，进而产生抗乙酰胆碱的作用。可分为：一、M胆碱受体阻断药二、骨骼肌松弛药,草室措歌读湃德踌栅繁整洒顾粟荆掘瞬烦簿吏荫潞谤洛岭盅殉泉辩贿池凯第二章作用于传出神经系统的药物第二章作
37、用于传出神经系统的药物,一、M胆碱受体阻断药,仆锤喉愿咸蜀恼帧狞仍袋衍增仇困租白仙陪双浇扼瞅晒杂尘醇霖晌剂抬雁第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,阿托品类,天然阿托品类Drug是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪、东莨菪和山莨菪中提得的生物硷。阿托品和Ach对胆硷受体都有高度亲和力（认为阿亲和力大于Ach），它们都可以和受体产生可逆性结合，两者之间产生竞争性拮抗作用。由于阿托品与受体结合后，不引起效应细胞的胆硷能反应，故阻断了Ach的作用，为抗胆硷药。,总往遏蛙然缉睦约做分拆蔽篇毒拌瞎驴涣秆圃笨栽佑氢选虱李伯筛喀蜕锐第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药
38、物,阿托品 Atropine,Pharmacokinetics:在肠道易吸收，分布快，且广（全身组织），在组织内大部分为Atropine酯酶水解，少量以原形随尿排出。各动物体内脂酶分布不一。（如：兔：全身组织；人：不存在；豚鼠：存在于肝，血中并无。）,氓缺仓惩寇逆瘴龋奶隆侈衍涵贴笛汹胎差匀珊猿碗祭矾陕坪众物庚憎耶襟第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,阿托品 Atropine,Action：本品作用广泛而复杂，除对平滑m器官，腺体和心血管系统外，对CNS也产生作用。这些作用可因剂量、种属和器官的机能状态有关。如：小剂量，抑制腺体，中量：扩瞳、HR加快；大剂量：胃肠和尿道
39、活动减弱；剂量再大：胃液分泌减少；中毒量；兴奋大脑皮层，引起动物兴奋不安。,婿滨陵川谐臭驭谨赵婚终湿坏萨匿狸因啄技舔雇妈朋债省准阎愿锅鹊恫仟第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,【药理作用】,阿托品的作用广泛而复杂，临床剂量主要阻断M受体，过量时也能阻断神经节及骨骼肌N受体。tion of Atropine（1）平滑肌 治疗剂量的阿托品对正常胃肠道平滑肌活动的作用较小，在平滑肌强烈收缩时可使其张力降低，蠕动减弱，平滑肌松弛作用明显。因此，它对各种内脏平滑肌，如胃肠道、输尿管、膀胱、胆管均有解痉作用。对胃肠道平滑肌作用最强，对膀胱逼尿肌次之，对输尿管、胆管、支气管较弱。,
40、辖饱厨容焉磐呆魄煌盒酮占斟赌讼帅勇椎洋蹭坷虑笔德敬这渊距惧沉隙掷第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,Action of Atropine,（2）腺体分泌 阿托品能抑制腺体分泌，以唾液腺、支气管腺、泪腺、胃和肠道腺体为明显。对汗腺可随动物种属而异，马、牛等汗腺为肾上腺素能神经支配，影响甚小；对乳腺一般无影响。（3）瞳孔 阿托品可松弛虹膜括约肌，使瞳孔扩大，升高眼内呀，持效可达数日。此作用为其阻断M受体的结果。,吞晴粤魄涝辞捎盒庆疤啤额凹耀襄寨井首移立室宦柱差秘锡感捂艰哇率揉第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,Action of Atropine
41、,（4）心血管系统 小剂量阿托品能阻断M受体，解除迷走神经对心脏的支配，使心率加快。该作用对于正常生理状态下迷走神经兴奋性较高的犬、猫和马等动物的效应特别明显。小剂量阿托品对血管没有明显的作用，大剂量时能直接扩张血管，增加血流量。,鳃蚕亦杀尽啸屉姚工沙蛀振绝韩暑糯咱微诱蛛兆却虽毙葬旧腥誊俺殆烙挠第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,Action of Atropine,（5）中枢神经系统 大剂量阿托品能透过血脑屏障，出现兴奋中枢的作用。中毒时动物可呈现强烈不安，运动失调，随后转入抑制、昏迷及呼吸麻痹而死亡。（6）解毒作用 阿托品是拟胆碱药、有机磷中毒的重要解毒药。,纶胆
42、别夺仇号芥掇予更莲课垣扳立壳波通曲娄尼禁犊还碧陛皆沉篙而淹恭第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,【临床应用】,（1）解除平滑肌痉挛 治疗动物肠道痉挛。（2）抑制腺体分泌 小剂量阿托品能防止支气管腺体分泌过多。麻醉前给药可预防应用吸人性全麻药时，因腺体分泌过多而引起呼吸道阻塞和异物性肺炎。,琉己专铲籍妈紊钾戌庶昼逞啄淫嫌攻粱目埃蝴廓奖忱情阶川泄粹雾回脯惰第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,Indication：,（3）抗休克 大量阿托品静脉注射能扩张血管，增加血流量，改善微循环，因而可用于中毒性休克。（4）散瞳 本品0.51溶液点眼，能扩大瞳孔
43、，应与毛果芸香碱交替使用，治疗周期性限炎。（5）解毒 解救拟胆碱药中毒。大剂量使用可以解救有机磷酸酯类中毒。,郧嘉轧庆免岂丽赁歇瘸廉覆额撇袜位兆亨癌依谆乾朔火寇为柠介番缉榔察第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,Indication,（6）治疗抗血吸虫药锑制剂；抗原虫药，喹啉脲等，引起的严重副作用，心脏毒性等。,占燥淑慑够翻弄螟佩蝎赞吸刮悯祥再闺菲剿奋哎叶纬俯膳柒曲蛹霹前哄胀第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,【不良反应与中毒解救】,阿托品作用范围广泛，其不良反应随治疗目的而异。主要有以下几点：（1）抑制腺体分泌和继发性胃肠扩张 应用阿托品治疗
44、肠痉挛时易引起消化液分泌减少或停止，常可引起口干和便秘，加之肠管蠕动减缓，饲草过度发酵，易造成胃肠过度扩张甚至肠管破裂。（2）中枢兴奋 大剂量的阿托品被吸收后，能明显兴奋中枢，引起动物不安，肌肉震颤、运动失调，严重时可导致呼吸麻痹死亡。中毒时可用毛果芸香碱、新斯的明或毒扁豆碱解救。,控隅元醛疟瘩弦弗号黄复凹郁遗遥竞磁冶继芬咸度绚宁陀芋略喊琴遥沟寡第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,丙胺太林 propantheline,作用特点：对胃肠道平滑肌选择性高，解痉作用强。用于治疗小动物下痢，使肠管蠕动减慢、分泌减少。马静脉注射可以松弛直肠，有利于直肠检查。,酗闻胜挽哥孺操埋框
45、士滴姓碘倾犬徽馆取滑解溪殊匝待叠赡砌靠俺糊沥阀第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,山莨菪硷 Anisdamine,又称“654”。人工合成品称“654-2”。天然山莨菪碱为消旋品。具有选择性较高、副作用较小、毒性较低等优点。“654”在临床上替代阿托品用于癌痛、中毒性休克及有机磷酸酯中毒等治疗及内脏平滑肌解痉。近年来发现，本品具有防止血小板凝集和血管栓塞等作用。,搂钠咨枪披模鞋哨琴期闽拙夯专伊硅再柜般邹琅掩柯聂戚鲤弥浦脖碘孪坎第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,东莨菪碱 Scopolamine,本品的临床应用主要有：1、与氯丙嗪合并应用，则可
46、作为马、牛、犬的麻醉药；2、与硫喷妥钠、二甲苯胺噻唑、吗啡等中枢抑制药或镇痛药合用，可作为强化麻醉剂；3、与解磷定合用，可用于治疗有机磷酸酯类中毒。,惕吹娱闰闰帆才睁溪牡掌焕边巷平棍宗盂够诅庇冠刻冕苟悦妆咕藐贩族唤第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,颠茄 Belladonna,颠茄由茄科植物颠茄叶和根干燥而得。其主要成分为莨菪碱，作用与阿托品相同，因含量低而作用弱。临床上常制成配剂或浸膏剂等供口服，主要用于胃肠解痉及抑制腺体分泌。,馒吟斡蚂幌胳喧匹猴阵纵摄荡惜苛亢盟喇颁媚澈摆齿吴蘸掺碟剃划险闻六第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,二、骨骼肌松
47、驰药,骨骼肌松驰药skeletal muscular relaranls兽医上N受体阻断药，主要选用N2受体阻断药，使骨骼肌松弛，又称骨骼肌松弛药。依其作用机理不同，又分为竞争型肌松药和去极化型肌松药在兽医临床上主要用于动物保定和辅助麻醉。,苫慈镁市村镀多肿订抢框侦孔堤宠虾郭砖建各魄焊梆奠汹蝉氟蚤骄蚌洞缆第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,（一）竞争型肌松药,竞争型肌松药又称非去极化型肌松药，药物有筒箭毒碱及戈拉碘铵。竞争型肌松药与乙酰胆碱争夺运动终板膜上N2受体，阻止乙酰胆碱去极化的作用而使骨骼肌松弛；抗胆碱酯酶药可以对抗这类药物的肌松作用，类药物中毒时可以用抗胆碱
48、酯酶药解救,挣抖蓑供余吸肉险晾上缩臣按危布吐蚌棘索代君靶氟遁磐嘛砌胜向赶创辟第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,筒箭毒碱 Tubocurarine,筒箭毒碱肌内注射后作用迅速，头部小块肌肉、四肢、颈部、躯干依次松弛，最后侵犯呼吸肌 临床上应用于缓解破伤风等骨骼肌痉挛，或作为猪、犬、羔羊及犊牛的骨骼肌松弛药。,涨帚窟已贯淬淤揣鲍呢婿溪购筋疼野涨崎咨厚鳃若消党彤窿怂希闰陋饯汹第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,戈拉碘铵 Gallamine Trietbiodide,本品又称三碘季铵酚或弛肌碘与筒箭毒碱作用相似，但作用快而短。其优点是安全可靠，对心
49、肌、神经节及中枢作用不明显，因而副作用小。临床可用做化学保定药，或配合全麻药，促进骨骼肌松弛。用量过大时可用新斯的明对抗解救。,漾蜗绷池演最祸蓟惮持恶滦稍惮庄闹丁拆皋镀柴鼎脉豌撇执侄咙霉椅符青第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,汉肌松：,汉肌松：同筒箭毒硷，不同的是腹m松驰最早，四肢和呼吸肌较轻，多做针麻配合用药。,慈碳姨参粥木糖变惺祈肪洒屁菌厢釜和榨飞要次杭态骇府疏筷渺须涕船撕第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,潘克罗宁（Pancurounium）,本品是近年合成的非去极化型肌松药。手术时用作肌松，术前用Atropine,虑倍慢呐翘啼簿匪屑
50、洼八宋赚蛊台坐淆薪长欠群辐抽拖呛猪骏耿陶沽同讼第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,（二）、去极化型肌松药,去极化型肌松药又称非竞争型肌松药，药物有琥珀胆碱。去极化型肌松药与内源性乙酰胆碱共同作用于终板后膜上N2受体，使终板后膜持续去极化而不能复极化，产生冲动传导阻滞使骨骼肌麻痹及松弛。抗胆碱酯酶药不仅不能对抗这类药物的肌松作用，反而可以加强，因此，本类药物中毒不能用抗胆碱酯酶药解救。,落炸敏块宋辩鸿赖挎猩幢擎晚茄懈孟轻旅堰般映傣靶旺耽症几炯党洁获质第二章作用于传出神经系统的药物第二章作用于传出神经系统的药物,琥珀胆碱 Succinylcholine,本品为人工会成药，
