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1、.,第五章 传出神经系统药理概论 主讲：曾碧映 益阳医专药理教研室,.,第一节 传出神经系统概述,传出神经是指将神经冲动由中枢传向外周的神经。作用于传出神经系统的药物简称为传出神经药。,.,第一节 传出神经系统的分类,（一）传出神经的解剖学分类（二）传出神经按释放的递质分类,.,传出神经系统的解剖学分类,自主神经,运动神经,交感神经,副交感神经,神经节换元,心脏腺体平滑肌,骨骼肌,骨骼肌血管,.,按神经末梢释放的递质分类,（一）、胆碱能神经（乙酰胆碱、ACh）（二）、去甲肾上腺素能神经（去甲肾上腺素、NA）,骨骼肌血管,药理学,益阳医学高等专科学校,传出神经按递质分类,胆碱能神经,交感和副交感
2、神经节前纤维,副交感神经节后纤维,极少数交感神经节后纤维如支配汗腺分泌的神经,运动神经,去甲肾上腺素能神经,大部分交感神经节后纤维,三、传出神经按递质分类,药理学,益阳医学高等专科学校,二、突触结构与神经递质的传递 传出神经的递质主要包括两类：乙酰胆碱(ACh)和去甲肾上腺素(NA)。,递质释放示意图,Ach代谢示意图,药理学,益阳医学高等专科学校,第二节 传出神经递质的合成与代谢,一、乙酰胆碱（ACh）1、合成：ACh主要在胆碱能神经末梢合成，以胆碱和乙酰辅酶A为原料，在胆碱乙酰化酶的催化下合成乙酰胆碱。,药理学,益阳医学高等专科学校,第二节 传出神经递质的合成与代谢,一、乙酰胆碱（ACh）
3、2、贮存与释放：ACh形成后，即进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中。,药理学,益阳医学高等专科学校,释放：神经冲动到达末梢时，Ca2+内流，促使突触前膜囊泡的囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，将囊泡内的ACh排至突触间隙，产生效应。,药理学,益阳医学高等专科学校,3、Ach的消除 ACh的消除是被位于突触间隙的胆碱酯酶（AChE）水解，生成乙酸和胆碱。经再摄取合成ACh,药理学,益阳医学高等专科学校,二、去甲肾上腺素（NA）1、合成：在去甲肾上腺素能神经细胞内合成。以酪氨酸为原料，在酪氨酸羟化酶催化下生成多巴，经多巴脱羧酶脱羧生成多巴胺，进入囊泡，经多巴胺-羟化酶的催化生成NA。,药理
4、学,益阳医学高等专科学校,二、去甲肾上腺素（NA）2、贮存与释放：NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中。神经冲动到达末梢时Ca2+内流，促使突触前膜的囊泡的囊泡膜与之融合形成裂孔，将囊泡内NA排至突触间隙，产生效应。,药理学,益阳医学高等专科学校,3、消除：NA主要靠突触前膜将其摄取入神经末梢内而使作用消失。部分未进入囊泡的去甲肾上腺素可被单胺氧化酶（MAO）破坏。非神经组织如心肌、平滑肌，被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO所破坏。少量NA被肝、肾等的COMT和MAO所破坏。,二 传出神经递质的合成与释放,（一）传出神经的主要递质 1乙酰胆碱（ACh）合成与贮存（在神经末梢内）
5、：胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱进入囊泡后贮存,（胆碱乙酰化酶）,.,ACh的释放 胞裂外排 ACh的消除 胆碱酯酶 乙酰胆碱 乙酸 胆碱,.,2儿茶酚胺类：NA、AD、DA。NA的生物合成与贮存：酪氨酸 多巴 多巴胺 进入囊泡 NA储存,.,NA的释放：胞裂外排 NA的消除：摄取1（75-90%）入前膜神经末梢，储 存型摄取。NA 摄取2（少数）被MAO，COMT代谢，代谢型摄取。,第三节 传出神经受体的类型、分布及效应,受体命名受体分类及分型(掌握)受体的分布及效应(掌握),肾上腺素受体,多巴胺受体,1）受体的分类及分型,试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后，可能出现哪些症状，怎样处理？,毒蕈碱（
6、Muscarine),存在于某些种类的蕈类中,.,胆碱受体分布及激动效应受体 分布 受体激动后效应胆碱受体M受体 心脏（-）心率、传导减慢、收缩力减弱 血管 扩张（皮肤、粘膜血管）内脏平滑肌 收缩（支气管、胃肠道、膀胱）外分泌腺 分泌增加（汗腺、唾液腺）胃壁细胞 胃酸分泌增加 瞳孔括约肌，睫状肌 收缩（缩瞳）N受体N1受体 神经节 兴奋 肾上腺髓质 分泌增加N2受体 骨骼肌运动终板 骨骼肌收缩,烟碱（nicotine，尼古丁）对Nm（N2）、Nn（N1）受体均为先兴奋后抑制。无临床应用价值，有毒理学意义，亦作为工具药使用。,N2受体：骨骼肌（运动终板）N1受体：神经节,N 胆碱受体分布及效应,
7、（二）肾上腺素受体分布及效应,1肾上腺素受体:可分为1,2两种亚型。1受体：血管平滑肌（如皮肤、黏膜、内脏）收缩 瞳孔开大肌 收缩 2受体：突触前膜上 负反馈,.,2肾上腺素受体:可分为 受体。1 受体：心脏 兴奋 2 受体：支气管 舒张 血管平滑肌（骨骼肌和冠脉）扩张 突触前膜 正反馈,.,肾上腺素受体分布及激动后效应受体 分布 受体激动后效应 肾上腺素受体 受体1受体（皮肤、黏膜、内脏）血管平滑肌 收缩 瞳孔开大肌 扩瞳2受体 突触前膜 负反馈受体1受体 心脏 心率，传导加快，收缩力增强2受体 支气管平滑肌 舒张（冠状、骨骼肌）血管平滑肌 扩张 突触前膜 正反馈,药理学,益阳医学高等专科学
8、校,二、肾上腺素受体3、多巴胺受体1受体-肾肠系膜血管扩张2受体-中枢神经系统（延髓催吐化学感受器）,第三节 传出神经药物的作用方式与分类一.传出神经药物的作用方式(一)直接作用于受体(二)影响神经递质影响递质的生物合成影响递质的代谢转化：如新斯的明，有机磷酸酯类等影响递质释放贮存：如麻黄碱等。4.影响递质贮存:如利血平等。,二.传出神经系统药物的分类 表4-3传出神经系统药物的分类及代表药拟似药 拮抗药 拟胆碱药抗胆碱药 胆碱受体激动药 胆碱受体阻断药 M、N受体激动药（卡巴胆碱）M 受体阻断药（阿托品）M受体激动药（毛果芸香碱）1受体阻断药（美卡拉明）N受体激动药（烟碱）N 2受体阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶抑制药（新斯的明）胆碱酯酶复活药（解磷定）,拟似药 拮抗药拟肾上腺素药抗肾上腺素药、受体激动药（）、受体阻断药（拉贝洛尔）受体激动药（）受体阻断药（酚妥拉明）受体激动药（）1 受体阻断药（哌唑嗪）1受体激动药（多巴酚丁胺）受体阻断药（普萘洛尔）2 受体激动药（沙丁胺醇）1 受体阻断药（醋丁洛尔）,
