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1、作用于消化系统的药物Drugs affecting gastrointestinal function,刘毅,消化系统药物,助消化药抗消化性溃疡药物止吐药泻药止泻药利胆药,抗消化性溃疡药物,指胃及十二指肠溃疡药，发病率约10%，男女 认为：“攻击因子”作用增强“防御因子”受损,第一节 抗消化性溃疡药,分类：抗酸药 抑制胃酸分泌药黏膜保护药抗幽门螺杆菌药,主细胞,一、抗酸药,常用的药物有：氢氧化镁（magnesium hydroxide）三硅酸镁（magnesium trisilicate）氢氧化铝（aluminum hydroxide）碳酸钙（calcium carbonate）碳酸氢钠（so
2、dium bicarbonate）,二、抑制胃酸分泌药,（一）H2受体阻断药西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine）法莫替丁（famotidine）,【药理作用与作用机制】抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久，治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少突然停用H2受体阻断药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。,第一代：甲氰米胍(西米替丁)(Cimetdine)(泰胃美),临床的第一个H2受体拮抗剂对十二指肠溃疡的治疗需用甲氰米胍4-8周，胃溃疡需12周十二指肠溃疡经
3、4周治疗后愈合率可达75-80%。,不良反应：发生率15%。内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌；：焦虑、定向障碍、幻觉；其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC；肝药酶抑制作用。,第二代：雷尼替丁(Ranitidine),作用比西米替丁强5-8倍，副作用小而安全。对十二指肠溃疡治疗4周，溃疡愈合率达84%，8周可达95%。对胃溃疡治疗8周达90%。本品对内分泌等激素的影响较少。本药不易透过血清脑屏障，不影响中枢神经功能。,第三代：法莫替丁(Famotidine),作用强度比雷尼替丁大6-10倍，作用时间长，对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。本品不良反应较少，不影响肝功，使用安全，偶见皮疹、白细胞下降
4、，有头疼、头昏、便秘、腹泻等副作用。不抑制肝药酶。,（二）H+-K+-ATP酶抑制药1、第一代质子泵抑制剂 奥美拉唑（omeprazole）2、第二代质子泵抑制药 兰索拉唑（lansoprazole）3、第三代质子泵抑制药 潘多拉唑（pantoprazole）雷贝拉唑（rabeprazole）,【药理作用与作用机制】,H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的亚单位结合，使酶失去活性，抑制 H+的分泌其抑酸作强而持久，可使胃内pH升高至7，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上，同时胃蛋白酶分泌也有减少对幽门螺杆菌有抑制作用。,奥美拉唑(Omeprazole),2周愈合率70%，4
5、周81%，8周达93%静注本品80mg/天，对消化性溃疡出血的治疗有显著疗效反流性食道炎有效率达75%-85%不良反应主要为：恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛、皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,潘多拉唑（pantoprazole）,治疗胃溃疡4周愈合率，为88%而奥美拉唑为77%，8周累积溃疡愈合率两者相似(97%，96%)根除Hp的三联疗法，喷妥拉唑40mg2次/日+克拉霉素250-500mg2次/日+甲硝唑400-500mg2次/日，用7天，Hp根除率达90%以上。,（三）M胆碱受体阻断药,阿托品和溴化丙胺太林（atropine)哌仑西平（pirenzepine）替仑西平（telenzepi
6、ne）,（四）胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide）,三、胃黏膜保护药,米索前列醇(Misoprostol)硫糖铝(Sucralfate)思密达(diotahedral smectite)枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate)替普瑞酮(teprenone)麦滋林(marzulene),【药理作用与作用机制】,细胞屏障 黏液 HCO3屏障,四、抗幽门螺杆菌药,庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑 临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合,第二节 消化功能调节药,本节包括助消化药物、止吐药和胃肠促动药、止泻药与吸附药、泻药、利胆药和胆石溶解药等。,一、
7、助消化药,胃蛋白酶（pepsin）胰酶（pancreatin）乳酶生（lactasin）,二、止吐药与胃肠促动药,（一）H1受体阻断药苯海拉明茶苯海明（乘晕宁）异丙嗪美克洛嗪（二）M胆碱受体阻断药东莨菪碱（三）多巴胺（D2）受体阻断药甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安多潘立酮 西沙必利（四）5-HT3受体阻断药 昂丹司琼,三、泻药,泻药是刺激肠蠕动、增加肠内容物、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于治疗功能性便秘。按作用机制分为渗透性泻药、刺激性泻药和润滑性泻药。,（一）渗透性泻药（也称容积性泻药）,常用药物：硫酸镁和硫酸钠乳果糖甘油山梨醇,（二）刺激性泻药,刺激性泻药又称接触性泻药。这些
8、药物或其代谢产物刺激结肠推进性蠕动，降低电解质和水的净吸收。常用药物：酚酞（phenolphthalein）比沙可啶（bisacodyl）,（三）润滑性泻药,通过局部润滑作用并软化大便而发挥作用。适用于老人、痔疮及肛门手术者液体石蜡 甘油,四、止泻药,阿片制剂（Opioids）地芬诺酯（Diphenoxylate）洛哌丁胺（Loperamide）鞣酸蛋白（tannalbin）次碳酸铋（bismuth subcarbonate）吸附药(adsorbents)、药用炭（medical charcoal）,五、利胆药,利胆药（choleretics）是具有促进胆汁分泌或胆囊排空的药物。胆汁酸具有多项生理功能：如反馈性抑制胆汁酸合成；引起胆汁流动；调节胆固醇合成与消除；促进脂质和脂溶性维生素吸收等。去氢胆酸（dehydrocholic acid）鹅去氧胆酸（chenodeoxycholic acid）熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid）硫酸镁（magnesium sulfate）,
