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1、常用药物用法,许碧莲广东医学院药理教研室,一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【适应症】(1)溶血性链球菌感染：如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。(2)肺炎链球菌感染：如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。(3)不产青霉素酶葡萄球菌感染。(4)炭疽、气性坏疽、破伤风、白喉等。(5)梅毒、钩端螺旋体病、回归热。(6)青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。,1.青霉素(G),一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【不良反应】(1)过敏反应，严重者可致过敏性休克。(2)全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年
2、和肾功能减退患者。(3)赫氏反应(4)局部刺激,1.青霉素(G),一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【注意事项】(1)用前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。(2)与其它青霉素类有交叉过敏反应(3)须新鲜配制(4)静脉滴注速度不能超过每分钟50万U。(5)青霉素不用于鞘内注射。,1.青霉素(G),一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【适应症】(1)产青霉素酶葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、心内膜炎、烧伤、骨髓炎、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等。(2)化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。,2.耐酶青霉素：苯唑西林,【不良反应
3、】过敏反应、胃肠道反应,一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【适应症】敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。,3.广谱青霉素：氨苄西林,【不良反应】过敏反应、胃肠道反应,一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【适应症】敏感菌（不产内酰胺酶菌株）所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染和泌尿生殖系统感染等。伤寒和伤寒带菌者、钩端螺旋体病，与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染。,3.广谱青霉素：阿莫西林,一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【适应症】产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染，中耳炎、鼻窦炎；产酶金黄色葡萄球菌和产酶肠杆菌科细菌如
4、大肠杆菌、克雷伯菌属所致的呼吸道，尿路和皮肤软组织感染等；亦可用于肠球菌所致的轻中度感染。,3.广谱青霉素：阿莫西林克拉维酸钾,一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【不良反应】1.胃肠道反应2.过敏反应：荨麻疹和皮疹、过敏性休克、药物热和哮喘等。3.血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、二重感染等。4.静脉炎。,3.广谱青霉素：阿莫西林克拉维酸钾,一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【适应症】(1)敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等。(2)与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症、
5、免疫缺陷病人的感染。,4.抗铜绿假单孢菌广谱青霉素：哌拉西林,一、常用抗菌药,(一)青霉素类,【不良反应】(1)过敏反应(2)局部刺激症状：注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。(3)消化道症状：腹泻、稀便、恶心、呕吐等,4.抗铜绿假单孢菌广谱青霉素：哌拉西林,一、常用抗菌药,(一)青霉素类,4.抗铜绿假单孢菌广谱青霉素：哌拉西林,【注意事项】(1)少数患者尤其是肾功能不全患者可导致出血，发生后应及时停药并予适当治疗；肾功能减退者应适当减量。(2)有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。,患者，35岁，因发热(38.5）、咳嗽、胸闷不适、粘液性痰，肺部听诊有啰音，血常规检查W
6、BC 10 10，胸部 线显示浸润性炎症阴影，确诊为社区获得性肺炎入院，痰培养结果检出肺炎链球菌。,给予静脉滴注阿莫西林1，q8h 及对症治疗，用药3天体温降至正常，咳嗽减轻，改为口服阿莫西林500mg，q8h，第5天复查证实肺炎痊愈。,一、常用抗菌药,(二)头孢菌素类,头孢唑林,【适应症】敏感菌所致的的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织等感染，眼耳鼻喉科感染及外科术前的预防用药。,一、常用抗菌药,(二)头孢菌素类,头孢氨苄、头孢拉定,【适应症】敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等,一、常用抗菌药,(二)头孢菌素类,头孢呋辛,【
7、适应症】敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤及软组织感染、淋病、败血症、脑膜炎、骨及关节感染等。,一、常用抗菌药,(二)头孢菌素类,头孢曲松,【适应症】敏感致病菌所引起的各种感染，特别是重症、危症和其它抗生素治疗无效的病例。如：肺炎、支气管炎、肺化脓症和脓胸。耳、鼻、喉感染。肾脏及尿道感染。败血症。脑膜炎。手术前感染的预防。骨、关节、软组织、皮肤及伤口的感染和烧伤感染。腹部感染，包括腹膜炎、胆管及胃肠道感染。生殖器感染，包括淋病。,一、常用抗菌药,【不良反应及注意事项】,(二)头孢菌素类,过敏反应，与青霉素有交叉过敏反应禁用于对任何一种头孢菌素类抗生素有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。
8、用药前必须详细询问患者先前有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。,2.肾毒性中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。,3.醉酒样反应(双硫仑样反应)：头孢哌酮、头孢孟多,患儿，男，1 岁，出现发热、流涕、哭闹，随后烦躁加重，伴有抽搐和喷射状呕吐、神志不清，经腰椎穿刺取脑脊液检查，符合细菌性脑膜炎征象，并培养出流感嗜血杆菌，确诊为流感嗜血杆菌引起的脑膜炎，该菌-内酰胺酶试验结果阳性。,入院后给予头孢曲松70mg/kg，q12h，iv drop。给予地塞米松辅助治疗以防止脑膜炎后遗症的发生。用药3天
9、后退热，症状缓解，连续用药14天，痊愈出院。,一、常用抗菌药,(三)氨基糖苷类,庆大霉素,【适应症】1.敏感G-杆菌，如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌、沙雷菌属、铜绿假单胞与葡萄球菌属等所致的严重感染。2.铜绿假单胞与葡萄球菌所致的严重中枢神经系统感染时，可同时鞘内注射作为辅助治疗。3.口服用于肠道感染或结肠手术前准备。,一、常用抗菌药,(三)氨基糖苷类,阿米卡星,【适应症】G-杆菌(铜绿假单胞及其他假单胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌、沙雷菌属、不动杆菌属等)与葡萄球菌属等所致的败血症、呼吸道感染、骨关节感染、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染、烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及
10、复发性尿路感染等。,一、常用抗菌药,(三)氨基糖苷类,【不良反应及注意事项】,1.过敏反应。对氨基糖苷类过敏的患者禁用。2.具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。3.氨基糖苷类对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其毒性反应，也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。,一、常用抗菌药,(四)大环内酯类,红霉素(琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)
11、,【适应症】(1)作为青霉素过敏患者的替代药物，用于以下感染：溶血性链球菌、肺炎链球菌等敏感菌株所致的上、下呼吸道感染；敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者。(2)军团菌病。(3)衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。(4)其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。,一、常用抗菌药,(四)大环内酯类,阿奇霉素,【适应症】(1)肺炎支原体、肺炎衣原体、流感杆菌、军团菌、金葡菌、肺炎链球菌等引起的呼吸道感染。(2)沙眼衣原体、人型支原体或淋球菌等引起的泌尿生殖系统感染。,一、常用抗菌药,【不良反应及注意事项】,1.胃肠道反应2.肝损害肝损害患者如有指征应用时，需适
12、当减量并定期复查肝功能。肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。3.过敏反应对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。,(四)大环内酯类,一、常用抗菌药,(五)林可霉素类,克林霉素,【适应症】厌氧菌、肺炎链球菌、其他链球菌属（肠球菌属除外）及敏感金葡菌所致的下呼吸道感染和皮肤软组织感染；并常与其他抗菌药物联合用于腹腔感染及盆腔感染。,一、常用抗菌药,(五)林可霉素类,克林霉素,【不良反应与注意事项】,1.胃肠道反应2.长期应用可致假膜性肠炎3.神经肌肉阻滞作用避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。4.过敏反应对林可霉素或克林霉素过敏的患者禁用。5.肝损害6.静脉给药应缓慢滴注，不可静脉推注。,一、常用
13、抗菌药,(六)喹诺酮类,诺氟沙星,【适应症】敏感菌所致的泌尿道感染、肠道感染。,环丙沙星,【适应症】敏感菌所致的泌尿生殖道感染、肠道感染、呼吸道、骨和关节、皮肤软组织感染、伤寒、败血症等。,一、常用抗菌药,(六)喹诺酮类,左氧氟沙星,【适应症】敏感菌所致的泌尿生殖道感染、肠道感染、呼吸道、骨和关节、皮肤软组织感染、伤寒、败血症等。,一、常用抗菌药,(六)喹诺酮类,1.过敏反应2.胃肠道反应3.神经系统反应4.软骨组织损害,【不良反应】,一、常用抗菌药,(六)喹诺酮类,1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。2.18岁以下未成年患者避免使用。3.避免与抗酸药、含钙、铝、镁等金属离子的药物合用。4.妊娠
14、期及哺乳期患者避免应用。5.不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。6.肾功能减退患者应用时，需根据肾功能减退程度减量用药。,【注意事项】,一、常用抗菌药,(七)磺胺类,复方磺胺甲噁唑(复方新诺明),【适应症】肠杆菌科细菌引起的急性单纯性尿路感染；流感杆菌、链球菌所致的中耳炎；卡氏肺孢子虫所致的肺炎；脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时的预防。,一、常用抗菌药,(七)磺胺类,复方磺胺甲噁唑(复方新诺明),1.泌尿系统损害2.过敏反应3.血液系统反应4.核黄疸5.肝损害,【不良反应】,一、常用抗菌药,(七)磺胺类,复方磺胺甲噁唑(复方新诺明),【注意事项】,1.禁用于对任何一种磺胺类药
15、物过敏的患者。2.用药期间应定期检查周围血象变化。3.用药期间需定期测定肝功能。肝病患者应避免使用。4.肾功能减退、失水、休克及老年患者应用本类药物易加重或出现肾损害，应避免使用。用药期间应多饮水，必要时可服用碱化尿液的药物。5.新生儿及2月龄以下婴儿禁用。妊娠期、哺乳期患者应避免使用。,二、常用降压药,(一)钙拮抗剂,【作用特点】,二氢吡啶类：尼群地平、氨氯地平、硝苯地平,选择性阻滞电压依赖性钙通道，抑制Ca2+内流，血管平滑肌松弛，外周阻力下降口服吸收良好，生物利用度高扩张心、脑、肾血管，增加重要器官血流量 逆转心肌、血管平滑肌肥厚,二、常用降压药,(一)钙拮抗剂,【适应症】,二氢吡啶类：
16、尼群地平、氨氯地平、硝苯地平,各种类型高血压，尤其是老年性高血压、高血压合并周围血管病、单纯收缩期高血压心绞痛颈动脉粥样硬化 冠状动脉粥样硬化,二、常用降压药,(一)钙拮抗剂,【不良反应】,二氢吡啶类：尼群地平、氨氯地平、硝苯地平,面部潮红、头痛、心率加快、踝部水肿等,二、常用降压药,(一)钙拮抗剂,【适应症】,非二氢吡啶类：地尔硫卓、维拉帕米,心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速,【不良反应及注意事项】,低血压、心动过缓、房室传导阻滞。禁用于严重心衰、II、III度房室传导阻滞、心源性休克、孕妇。,二、常用降压药,(二)肾素-血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),【作用特点】,依那普利、卡托
17、普利、贝那普利、雷米普利,对各种高血压均有效(除低肾素型高血压及原发性醛固酮增多症外)降压作用快而强、可口服不引起反射性心率增快可防止和逆转心肌与血管重建能改善心脏功能及肾血流量，不导致水钠潴留不易产生耐受性,二、常用降压药,【不良反应及注意事项】,低血压(2%)：应从小量开始刺激性干咳(520%)，因肺血管缓激肽、PGs所致血管神经性水肿、肾功能受损高血钾与低血糖久用血Zn2+、味觉、嗅觉缺损、脱发，应补Zn2+妊娠、双侧肾动脉狭窄禁用,(二)肾素-血管紧张素转换酶抑制药(ACEI),依那普利、卡托普利、贝那普利、雷米普利,二、常用降压药,【作用特点】,受体水平阻断RAS，作用专一 选择性阻
18、断AT1受体，亲和力强，作用持久 非肽类的AT1受体阻断药可口服不良反应较ACEI少 较少引起干咳及血管神经性水肿 仍可致低血压及高血钾 禁用于妊娠,(二)肾素-血管紧张素II受体阻断药(ARB),氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦,二、常用降压药,【适应症】,(三)利尿药,氢氯噻嗪(HCT)、吲哒帕胺,高血压合并心力衰竭、老年高血压、单纯收缩期高血压,【不良反应及注意事项】,电解质紊乱：血K+、Na+、Mg2+降低高尿酸血症：痛风者慎用降低糖耐量，可导致高血糖、高脂症血，糖尿病、高血脂患者慎用,二、常用降压药,【适应症】,(四)受体阻断药,阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔,单独应用:治疗轻、中度
19、高血压与HCT及血管扩张药合用，治疗中、重度高血压对伴有心排出量高、肾素活性高、心绞痛患者，效果较好适用于伴快速性室上性心律失常患者和交感神经兴奋性高的年轻患者,二、常用降压药,【不良反应与注意事项】,(四)受体阻断药,阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔,抑制心脏功能诱发或加重支气管哮喘外周血管收缩和痉挛反跳现象其他：精神抑郁等,二、常用降压药,(五)1受体阻断药,哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪,高血压合并前列腺增生，或者强心苷、利尿药治疗无效或疗效欠佳的充血性心力衰竭患者,【适应症】,体位性低血压(首剂效应),【不良反应】,根据高血压程度选用药物,联合用药,根据患者的并发症选用药物,平稳降压和持之以恒
20、,抗高血压药物的合理应用,个体化选药,张某，男，65 岁，主诉：半个月来心跳气急，头痛，夜间不能平卧。现病史：患者多年前体检时发现血压稍高，无自觉症状，未用药治疗。1年前出现劳累后头疼、头晕，血压 170/100mmHg，服用复方降压片后，血压可稳定于135/90mmHg，症状消失后即停药。以后前述症状反复出现，近来因劳累心悸气短，下肢浮肿，夜间不能平卧三天。体检发现：神志清醒，半卧位，呼吸稍促，颈静脉怒张，血压180/130mmHg，心率90 次/分，两肺底有湿性罗音，心脏向左扩大。,诊断为：原发性高血压；高血压性心脏病。,治疗经过：氢氯噻嗪片口服，25mg/次，12次/，依那普利片口服，1
21、0mg/次，1次/治疗，并休息。三日后症状明显改善，血压145/85mmHg。问题：(1)高血压患者早期治疗应选择什么药物？如何应用？其理论基础是什么？(2)对该患者还可应用什么药物治疗，提出用药建议并考虑如何减少不良反应？,三、常用降血糖药,(一)胰岛素,【适应症】,1型糖尿病 2型糖尿病经饮食治疗和口服降糖药未能控制者在应激时可暂时使用胰岛素出现急性并发症晚期尤其患有慢性并发症患者，需要胰岛素联合治疗控制血糖。继发性糖尿病,三、常用降血糖药,(一)胰岛素,【不良反应】,低血糖过敏反应胰岛素抵抗皮下脂肪萎缩,三、常用降血糖药,(二)磺酰脲类,【适应症】,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲
22、、格列波脲,2型糖尿病非肥胖者（首选）以胰岛素抵抗为主的2型糖尿病肥胖者或超重者，使用双胍类、噻唑烷二酮类仍不能控制血糖时,三、常用降血糖药,(二)磺酰脲类,【不良反应及注意事项】,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列美脲、格列波脲,低血糖胃肠道反应肝肾功能损害过敏反应孕妇及哺乳期妇女禁用,三、常用降血糖药,(三)餐时血糖调节药（格列奈类）,【适应症】,瑞格列奈、那格列奈,2型糖尿病患者，尤其以餐后血糖升高为主者老年糖尿病及糖尿病肾病患者对磺酰脲类过敏者仍可应用。,三、常用降血糖药,(三)餐时血糖调节药（格列奈类）,瑞格列奈、那格列奈,【不良反应及注意事项】,低血糖（轻微）胃肠道反应肝功能异常孕
23、妇及哺乳期妇女禁用,三、常用降血糖药,(四)双胍类,【适应症】,二甲双胍,单用饮食控制无效的轻中度2型糖尿病患者，尤其适用于肥胖者或超重的2型糖尿病患者1型糖尿病患者与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量,【不良反应】,胃肠道反应,三、常用降血糖药,(五)-葡萄糖苷酶抑制剂,【适应症】,阿卡波糖、伏格列波糖,单用或合用于肥胖，以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者,【不良反应】,胃肠道反应单独使用AGI不会引起低血糖。当与其他药物合用时出现低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注射，口服其它糖类或淀粉无效。,三、常用降血糖药,(六)胰岛素增敏药,【适应症】,噻唑烷二酮类(TZDs)：罗格列酮、吡格
24、列酮,其他降血糖药疗效不佳的2型DM，尤其胰岛素抵抗患者。,常见的副作用：水肿、水潴留和贫血。TZD的早期产品曲格列酮曾引起致死性的肝损害，故在TZD使用前后应定期检查肝功能。罗格列酮可增加心血管不良事件，目前美国FDA已要求其产品说明书加“黑框警告”。,【不良反应】,2型糖尿病,口服降糖药服用时间,磺 脲 类,饭前30分钟服用,双 胍 类,饭后服用,-糖苷酶抑制剂,饭前或与第一口饭服用,胰岛素增敏药,早餐前后均可服药,餐时血糖调节药,饭前30分钟服用,饭前30分钟内服用,患者，男，18岁，学生。患者于 年前出现口渴、多饮，每日饮水4500ml，尿频，量多，基本与日饮水量相当，多食易饥，每餐进
25、食约400。当地医院检查空腹血糖12.9mmol/L，尿酮体(+)，给予胰岛素治疗。一周前因情绪变化上述症状加重，实验室检查结果，空腹血糖18.79mmol/L，甘油三酯2.76mmol/L。经胰岛素治疗，症状缓解。问题：该患者为什么要使用胰岛素？该患者其他口服降血糖药物可以应用吗？,患者，男，55岁，身高165cm，体重98kg，患者由于长期饮食不节，于6年前因高血压病就诊，检查：空腹血糖8mmol/L左右，餐后血糖19mmol/L左右。该患者可选用哪些降血糖药物进行治疗？,根据高血压程度选用药物,轻度高血压不稳定者：低盐饮食等疗法轻度高血压：单用 中、重度高血压：联合用药高血压危象及高血压
26、脑病：硝普钠(短暂)，联合用药,初始联合治疗的对象：,1.中、重度高血压患者,2.高血压合并脑血管病、高血压合并冠心病、高血压合并糖尿病、高血压合并慢性肾病、高血压合并慢性心力衰竭等患者,联合治疗的方案：,1.受体阻断药+二氢吡啶类钙拮抗剂,2.RAS抑制药+二氢吡啶类钙拮抗剂,3.利尿药+受体阻断药4.利尿药+RAS抑制药5.受体阻断药+1受体阻断药,避免或减少不良反应,增加胰岛素敏感性的药物：1受体阻断药、RAS抑制药降低胰岛素敏感性的药物：利尿药、受体阻断药、二氢吡啶类钙拮抗剂,对左心室肥厚的影响RAS抑制药和钙拮抗剂可以逆转左心室肥厚，受体阻断药和1受体阻断药影响不一致，利尿药和血管扩
27、张药无影响,保护靶器官,对肾脏的保护作用RAS抑制药和钙拮抗剂对高血压肾病有保护作用，受体阻断药和利尿药对肾脏的保护作用不明显,药物宜从小剂量开始，逐步增量，达到满意效果后改维持量以巩固疗效，避免降压过快、过急。,平稳降压和持之以恒,短效降压药使血压波动增大，应选用长效制剂。,高血压治疗需长期系统用药，不宜中途随意停药，更换药物时应逐步替换。,根据患者并发症选用药物,高血压合并心衰或支气管哮喘者：宜用利尿药、派唑嗪、钙拮抗药，不能用受体阻断药高血压合并肾功能不良者：宜用ACEI、钙拮抗药高血压合并窦性心动过缓，年龄50岁以下者：宜用受体阻断药高血压合并糖尿病或痛风者：宜用ACEI、钙拮抗药、派唑嗪，不宜用噻嗪类利尿药高血压合并消化性溃疡者：宜用可乐定高血压危象或脑病：宜用硝普钠、二氮嗪,图 ACE抑制剂和血管紧张素 II(AT1)受体阻断药,男性，嗜酒，因胆囊炎给予抗菌药物治疗，恰好朋友来探望，小酌，后有明显的恶心、呕吐、面色潮红、血压下降，这种现象与下列哪种药物有关？,A 头孢他定 B 头孢孟多 C 头孢呋辛D 羧苄西林 E 阿莫西林,乙醇乙醛 乙酸H2O+CO2,乙醛脱氢酶,
