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1、第三十章影响自体活性物质的药物Drugs Affecting Autacoids,制作:肖 逸,目的要求:了解自体活性物质的生物学意义;组胺的作用、组胺受体类型及其效应。掌握常用H1受体阻断药和H2受体阻断药的作用机制、作用特点、临床应用及主要不良反应。,膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 花生四烯酸的代谢和生物转化 前列腺素和血栓素 白三烯及拮抗药 5-HT类药物及拮抗药 多肽类 NO 腺苷,组胺及抗组胺药,一组胺(histamine)内源性生物活性物质,参予广泛调节作用;在某些脑区可能起神经递质作用。刺激或变态反应肥大细胞释放组胺血管通透性增加、平滑肌痉挛等。,【作用】作用于受体(H1、H2 和
2、H3)发挥生理功能;H1和H2在外周主要分布于心血管、胃肠道和腺体中,在脑中主要位于突触后膜。H3受体主要位于组胺能神经元末梢,与组胺的负反馈调节作用有关。,病理生理意义:舒张血管,血压下降甚至休克;增加心率和增强心肌收缩,抑制房室传导;支气管痉挛、胃肠绞痛;刺激胃酸分泌。组胺曾用于胃分泌机能检查;对心血管系统的影响曾用于麻风病和嗜铬细胞瘤的鉴别诊断;平滑肌收缩作用被作为平喘实验工具药。,培他司汀 betahistine(抗眩啶)H1受体激动剂,可扩血管(内耳血管明显),可增加内耳、前庭和脑的血流。用于梅尼埃病,可消除耳鸣、眩晕等症状;脑动脉硬化、缺血性脑血管病等致的体位性眩晕;对多种头痛有一
3、定缓解作用。英普咪定,二组胺受体阻断药:(一)H1受体阻断药:竞争H1受体而阻断组胺对其激动;主要用于过敏性疾病。第一代H1阻断药:苯海拉明等。第二代H1阻断药:阿司咪唑等。,【药理作用】1抗组胺H1型效应:可完全对抗组胺收缩胃肠道、气管平滑肌的作用(保护豚鼠耐受致死量组胺引起的支气管痉挛)。对组胺引起血管通透性增加及水肿有强大抑制作用;对舒张血管及降压能部分对抗。,2中枢作用:第一代H1阻断药多有镇静、嗜睡等作用,可能与阻断中枢H-R有关。第二代H1受体阻断药选择性较高,无抗胆碱作用,不引起中枢抑制。3其他作用:镇吐和防晕动病可能系中枢抗胆碱效应。,【应用】1.变态反应:皮肤粘膜变态反应效果
4、好;支哮、过敏性休克无效;昆虫咬伤、药疹和接触性皮炎的皮肤瘙痒和水肿有效,可止痒但对已引起的皮损无效。2.防止晕动病和呕吐。3.催眠。,【不良反应】中枢抑制常见,服药后避免驾驶车、船及高空作业等;消化道功能障碍、口干等;偶见失眠、烦躁;注意致畸可能。可引起变态反应,局部用可致皮炎。第二代H1阻断药不良反应较少,但阿斯咪唑和特非他定偶可致致命性心血管不良反应。,(二)H2受体阻断药 对H2-R有高度选择性,对H1-R几乎无作用。常用药物:西咪替丁(cimetidine)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)乙溴替丁(ebrotidine)
5、,【体内过程】能从胃肠道吸收,生物利用度尼扎替丁最高,雷尼替丁和西咪替丁次之,法莫替丁较低。单次口服西咪替丁的有效血浓度可持续68小时,雷尼替丁和法莫替丁约持续812小时。分布广泛,西咪替丁可部分通过血脑屏障。多以原形经肾排出;老年及肾功不良者排泄慢。,【药理作用】竞争H2R,减少胃酸分泌,促进溃疡愈合。雷尼、尼扎、法莫替丁作用较西咪替丁强。乙溴替丁可通过多种途径促进溃疡愈合。【临床应用】主要用于消化性溃疡;停药后易复发;其他胃酸分泌过多症、胃食管返流症等。,【不良反应】较少,可见头痛、头昏、恶心及皮疹等;静注可致心动过缓、传导阻滞及心律失常。大剂量西咪替丁可引起中枢、内分泌紊乱;偶致粒细胞和血小板减少及肝肾毒性。西咪替丁能抑制肝药酶活性;孕妇慎用。,E N D!,前一章,下一章,