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1、,周乐今,MCCVD,MHR,Beta-Blockers,Metoprolol Succinate,临床实践中的一些问题,周乐今,MCCVD,MHR,剂型选择,受体阻滞剂的临床实践,多单位微囊系统 保证持久平稳释放,Sandberg A,et al.Eur J Clin Pharmacol.1988;33(Suppl):S3-S7.Sandberg A,et al.J Clin Pharmacol.1990;30:S2-S16.,24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少,Wieselgren I,et al.J Clin Pharmacol.1990;30(2 Suppl):S28-S32.,
2、周乐今,6:00,0:00,12:00,18:00,Muller et al.N Engl J Med1985;313:13151322.Marler et al.Stroke 1989;20:473476.,Time of day,MCCVD MHR清晨血压激增与心脑血管事件的关系Early morningblood pressuresurge,周乐今,0,6,12,18,24,30,-30,8006004002000,%EHR自基线的变化,第7天服药后的时间(h),n=18Lcker P et al,J Clin Pharmacol 1990;30:S28-S32,MCCVD MHR琥珀酸
3、美托洛尔避免峰谷血药浓度波动美托洛尔血浆浓度和1阻滞琥珀酸美托洛尔200mg(qd)与酒石酸美托洛尔100mg（bid）的比较美托洛尔血浆浓度,(nmol/l),琥珀酸美托洛尔200mg qd酒石酸美托洛尔100mg bid+100-10-20,谷峰比值（%）,周乐今,9080706050403020100,MCCVD MHR琥珀酸美托洛尔更加平稳长效琥珀酸美托洛尔的谷峰比值为89%；比索洛尔的谷峰比值为70%100,倍他乐克缓释片,国产比索洛尔,进口比索洛尔,89%,70%,57%,Zhou N et al.China Journal of Medicinal Guide 2008;10:8
4、68Chen YY et al.China Journal of Hypertension 2000;8:334-5,谷峰比值（T:P ratio）,T：取24h中最后2h的血压下降均值为谷效应；,P：以服药后26h内每小时平均降压效应的最大值为峰效应；将每个人的T值和P值均数后的比值即为谷峰比值Agewall S et al.Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics 1997;22:1719,周乐今,MCCVD,MHR,高1选择性和安全治疗窗,受体阻滞剂的临床实践,倍他乐克缓释片高度1选择性,倍他乐克缓释片1/2选择性为63:1,美托洛尔高度
5、1选择性,周乐今,MCCVD,MHR,受体阻滞剂1受体选择性,周乐今,MCCVD,MHR,受体阻滞剂的1受体选择性,血药浓度（nmol/L）,周乐今,MCCVD MHR单次服用琥珀酸美托洛尔200mg不阻滞2受体,450400,35030025020015010050,0,419nmol/L,45 nmol/L,无1受体阻滞效应,0,6,14,24,时间（小时）,2受体阻滞效应过度的1受体阻滞效应,Abrahamsson B,et al.J Clin Pharmacol.1990;30(Suppl):S46-54.Andersson B et al,J Cardiac Failure 2001
6、;7:311-7.,分布在适宜的“治疗窗”内(45419nmol/L)理想的1阻滞治疗美托洛尔缓释片 窗200 mg qd美托洛尔平片50 mg tid美托洛尔缓释片100 mg qd,周乐今,MCCVD,MHR,Pharmacokinetic Considerations of Formulation:,Extended-Release Metoprolol Succinate,in the Treatment of Heart Failure,琥珀酸美托洛尔200mg,维持1受体选择性达24小时,周乐今,MCCVD,MHR,剂量转换,阻滞剂临床实践,24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少
7、,Wieselgren I,et al.J Clin Pharmacol.1990;30(2 Suppl):S28-S32.,相同剂量，缓释片峰浓度仅为平片的1/4!,周乐今,MCCVD,MHR,AZ 推荐剂量转换原则,多项研究显示，倍他乐克用于冠心病患者时，100-200mg/天可以达,到理想的心脏保护作用。,鉴于缓释片和平片在等剂量下有着相似的药效曲线下面积（AUEC),所以，现有使用倍他乐克平片希望改用缓释片的病人，,建议遵循1：1的足剂量转换原则。,例如：,平片25mg 一天二次转换为缓释片47.5mg 一天一次，平片50 mg 一天二次则转换为缓释片 95 mg一天一次，平片100m
8、g一天二次转换为缓释片190mg 一天一次。,琥珀酸美托洛尔,酒石酸美托洛尔,23.75mg qd,6.25mg,bid(qid),47.5mg95mg190mg,qdqdqd,12.5mg25mg50mg,bid(qid)bid(qid)bid(qid),MCCVD MHR琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔剂量转换临床实践理想状态（全日剂量1:1+瞬间峰浓度1:1）,不推荐：常规应用酒石酸美托洛尔每次超越50mg！周乐今,周乐今,MCCVD MHR琥珀酸美托洛尔平稳的24小时血药浓度较比索洛尔可避免峰谷浓度的波动,X.Deroubaix et al,Int J Clin Pharmacol Th
9、er 1996;34:61-70,周乐今,190mg q.d190mg q.d190mg q.d,50mg 5mg 25mg bid,MCCVD MHR推荐：琥珀酸美托洛尔的剂量转换原则循证医学&转化医学日剂量峰浓度,周乐今,MCCVD,MHR,琥珀酸美托洛尔,安全性,阻滞剂临床实践,倍他乐克缓释片对糖脂代谢影响甚微,倍他乐克缓释片不影响胰岛素敏感性,美托洛尔高度1选择性,周乐今,MCCVD,MHR,2012中国证据,周乐今,MCCVD,MHR,2012中国证据,周乐今,MCCVD,MHR,2012中国证据,周乐今,MCCVD,MHR,2012中国证据,周乐今,MCCVD,MHR,2012中国
10、证据,周乐今,MCCVD,MHR,2012中国证据,周乐今,MCCVD,MHR,2012中国证据,周乐今,MCCVD,MHR,2012中国证据,周乐今,MCCVD,MHR,2012中国证据,周乐今,MCCVD,MHR,结 论,周乐今,MCCVD,MHR,-受体阻滞剂权威发布,周乐今,Lancet.2005;366:1622.,MCCVD MHRCOMMIT CCS-2：积累的数据显示:中国人对静脉及口服美托洛尔的耐受性、不良反应发生率与西方人群同类研究如MIAMI等完全一致、并无任何差异。未发现东西方人群对受体阻滞剂的总体耐受性存在任何明显的种族差异。,周乐今,MCCVD,MHR,个体化足剂量
11、,阻滞剂临床实践,周乐今,MCCVD MHR阻滞剂个体化足量应用，患者获益更大美托洛尔个体化剂量调整应以心率为目标Wieselgren I,et al.J Clin Pharmacol.1990;30(2 Suppl):S28-32.,Lucker P,et al.J Clin Pharmacol.1990;30(2 Suppl):S17-27.,周乐今,MCCVD MHR阻滞剂个体化足量应用，患者获益更大美托洛尔个体化足量应用，可提高患者生存率,Herlitz J,Dellborg M,et al.Cardiovasc Drugs Ther.2000 Dec;14(6):589-95.,出院时美托洛尔的处方剂量,(34%),(46%),(20%),周乐今,MCCVD,MHR,-受体阻滞剂权威发布,琥珀酸美托洛尔治疗高血压、冠心病,每日最大剂量可达400mg,周乐今,SFDA/AZ prescription Information,MCCVD MHR琥珀酸美托洛尔的用药方案b*伴有左室收缩功能异常的症状稳定的慢性心衰，与ACEI、利尿剂、也许还有洋地黄类药物联合应用,周乐今,MCCVD,MHR,小 结,
